传统抗生素的细菌耐药性是当今全球面临的最严峻的健康问题之一。细菌耐药性常导致手术治疗失败、并发症增多、感染复发、住院时间延长、昂贵抗生素及其它药物的使用增加等。因此，寻找新颖作用机制的抗生素对多药耐药细菌感染的治疗具有重要意义。近年来，人工合成的以细胞膜为作用靶点的天然抗菌多肽模拟抗生素的发展，为新一代具有潜在应用前景的抗生素的开发提供了新的思路。-倒捻子素是从山竹果皮里面提取分离的一种四羟基占吨酮衍生物。-倒捻子素具有良好的抗细菌、抗真菌、抗氧化、抗病毒等生物活性。然而，由于-倒捻子素较高的溶血活性，使其难成为一类具有临床应用前景的抗菌剂。在本论文中，首次用模拟天然抗菌多肽的设计思路对-倒捻子素进行修饰和改性。在化学结构和生物功能上模拟天然抗菌多肽，以改进-倒捻子素的生物功能。本文设计合成了9个-倒捻子素衍生物3a-3f，最低抑菌浓度测试结果表明，3a-3f显示良好的对革兰氏阳性菌的抗菌活性；同时显示了一定的对革兰氏阴性菌的抗菌活性。溶血活性研究表明所合成的-倒捻子素衍生物降低了-倒捻子素的溶血活性，提高了其在哺乳动物细胞和细菌细胞中的选择性。其中，-倒捻子素衍生物3b具有最好的生物选择性。3b在20分中内可抑制99.9%的细菌增长，具有快速杀菌能力；并且化合物3b对细菌无产生耐药性产生。-倒捻子素本身是一类具有抗细菌活性的天然化合物，在-倒捻子素的母核上进行改性从而模拟天然抗菌多肽，在结构和生物功能上兼具两类化合物的特性。该类化合物是一类新型的复合型抗菌剂。