【摘 要】
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海洋环境的特殊性造就了海洋蓝藻次级代谢产物的化学成分多样性以及生物活性多样性。为了从海洋蓝藻中寻找到更多结构新颖、生物活性特异的天然产物,本论文对采自中国南海灶仔村海域附近的一株蓝藻Lyngbya sp.进行了化学成分和生物活性研究。基于柱层析的基本原理,该课题利用正相减压色谱柱、反相中压色谱柱、高效液相色谱仪对蓝藻Lyngbya sp.的二氯甲烷层和乙酸乙酯层进行化学成分分离纯化,从这株蓝藻中分
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海洋环境的特殊性造就了海洋蓝藻次级代谢产物的化学成分多样性以及生物活性多样性。为了从海洋蓝藻中寻找到更多结构新颖、生物活性特异的天然产物,本论文对采自中国南海灶仔村海域附近的一株蓝藻Lyngbya sp.进行了化学成分和生物活性研究。基于柱层析的基本原理,该课题利用正相减压色谱柱、反相中压色谱柱、高效液相色谱仪对蓝藻Lyngbya sp.的二氯甲烷层和乙酸乙酯层进行化学成分分离纯化,从这株蓝藻中分离得到7个aplysiatoxins类化合物,这7个化合物分别是anhydrodebromoaplysiatoxin（1）、debromoaplysiatoxin（2）3-methoxydebromoaplysiatoxin（3）、neo-debromoaplysiatoxin D（4）、30-methyloscillatoxin D（5）、oscillatoxin E（6）、oscillatoxin F（7）。采用1D-NMR、2D-NMR、HRESIMS、旋光比对、ECD对比、生源合成途径分析、文献对比等方法对分离得到的化合物进行结构鉴定,其中anhydrodebromoaplysiatoxin（1）、debromoaplysiatoxin（2）、3-methoxydebromoaplysiatoxin（3）、30-methyloscillatoxin D（5）是已知化合物,neo-debromoaplysiatoxin D（4）、oscillatoxin E（6）、oscillatoxin F（7）是新化合物。生物活性研究表明,化合物1-4在浓度为10μM时能够明显的上调蛋白激酶C磷酸化表达,化合物debromoaplysiatoxin（2）、30-methyloscillatoxin D（5）、oscillatoxin E（6）和oscillatoxin F（7）对Kv1.5有明显的抑制作用,IC50分别为1.28±0.080μM、1.47±0.138μM、0.79±0.032μM和2.03±0.45μM。同时,利用分子对接技术研究了化合物1-7与Kv1.2的作用机制,并与已知的Kv1.2抑制剂进行比较,发现ATXs与Kv1.2有很好的结合能力,其中化合物2、3、4、6与Kv1.2的结合能大于已知的Kv1.2抑制剂,说明ATXs是潜在的Kv1.2抑制剂,值得继续深入研究。
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