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目的:获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)引起并导致宿主免疫系统缺陷的一种致死性的全身疾病,仍是人类尚未攻克的重大传染病之一。现代医学用于临床的主要是高效抗逆转录病毒疗法(highly active anti-retroviral therapy,HAART)让疾病的发展进程得到了控制,但是仍未能有效的治愈,再加上其不良反应大、价格昂贵、长期服用、易产生的耐药性,对于该病的防治面临严峻的考验。因此,筛选安全有效的抗HIV中药对艾滋病的防治具有重要意义。方法:选用CEMx174细胞感染HIV-1病毒为实验模型。首先通过镜下观察病毒引起合胞体产生的数量,初步筛选出有抗HIV-1活性的中药。再用系统溶剂分离法依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇从有效中药75%乙醇提取物浸膏中萃取四个部位;通过体外药效学实验,采用病毒引起合胞体产生的数量和RNA逆转录实时荧光定量PCR法,以细胞病变效应(CPE)、细胞内HIVRNA相对量和培养上清中病毒载量为评价指标,观察各部位抑制HIV-1的作用。最后,用CEMx174细胞分别感染HIV-1和SIVmac251病毒为实验模型,评价指标同上,观察有效部位的量效关系。结果:本研究首先初步筛选出补骨脂、苦楝皮、鸦胆子、牵牛子和榧子5种中药具有抗HIV-1活性。再通过系统溶剂分离方法分离中药75%乙醇提取物(中药75%乙醇提取物**部位以下简称中药**部位),判定有效部位:在CEMx174细胞感染HIV模型中,补骨脂正丁醇部位、苦楝皮石油醚部位、鸦胆子石油醚部位、牵牛子石油醚部位、牵牛子氯仿部位和牵牛子正丁醇部位、榧子氯仿部位和榧子乙酸乙酯部位均不同程度地抑制HIV-1的复制。最后通过各有效部位不同浓度与抗免疫缺陷病毒效应的量效关系实验得出:1、补骨脂正丁醇部位在细胞病变效应(CPE)、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均对HIV-1、SIVmac251有明显的抑制作用,均在4-32 μg/ml浓度之间具有剂量依赖性。2、苦楝皮石油醚部位在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均表现出对HIV-1的抑制作用,只有当浓度在33.33-133.33 μg/ml之间时呈现明显的剂量依赖性;对SIVrmac251的抑制作用稍弱,在CPE和上清中抑制效果稍明显,在66.67-133.33 μ g/ml浓度之间呈剂量依赖性。3、鸦胆子石油醚部位在0.97-3.87 μg/ml浓度之间在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均对HIV-1有明显的抑制作用,具有剂量依赖性;在0.48-3.87 μ g/ml浓度之间在CPE、细胞内HIVRNA相对量和培养上清中病毒载量三个指标上均对SIVmac251的抑制作用明显,具有剂量依赖性。4、牵牛子石油醚部位在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均对HIV-1、SIVmac251有强效的抑制作用,且都在<0.01-7.74 μg/ml浓度之间具有剂量依赖性。5、牵牛子氯仿部位在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均对HIV-l、SIVmac251有强效的抑制作用,对HIVRNA的表达在浓度0.01-0.07 μ g/ml之间呈现剂量依赖性,在浓度0.07-8.39 μ g/ml之间抑制效果处于平台期;对SIVRNA的表达抑制在浓度0.01-0.34 μ g/ml之间呈现剂量依赖性,在浓度0.34-8.39 μ g/ml之间抑制效果处于平台期。6、牵牛子正丁醇部位在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均对HIV-1、SIVmac251有强效的抑制作用,且在<0.02-10.32 μ g/ml浓度之间具有剂量依赖性。7、榧子氯仿部位在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均对HIV-1有明显的抑制作用,在2.64-21.12 μg/ml浓度之间呈具有剂量依赖性;而对SIVmac251的抑制作用未观察。8、榧子乙酸乙酯部位在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均对HIV-1有明显的抑制作用,对HIVRNA的表达抑制在2.60-20.80 μ g/rml浓度之间具有剂量依赖性;对SIVmac251的抑制作用主要表现在上清中病毒载量方面,在<10.40-20.80 μg/ml浓度之间呈现剂量依赖性。结论:中药补骨脂正丁醇部位、鸦胆子石油醚部位和牵牛子石油醚部位、牵牛子氯仿部位、牵牛子正丁醇部位萃取物在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上都具有显著地抑制HIV-1和SIVmac251作用。苦楝皮石油醚部位在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均能明显抑制HIV-1,但是对SIVmac251的抑制活性主要表现在CPE和上清中。榧子乙酸乙酯部位萃取物在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均具有明显抑制HIV-1的活性,但是对SIVmac251的抑制活性却主要表现在上清中。榧子氯仿部位萃取物在CPE、细胞内HIVRNA相对量和上清中病毒载量三个指标上均可以有效地抑制HIV-1的活性,但是对SIVmac251的抑制效果却未观察到。这些都有望作为AIDS的中医治疗进一步研究。