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迄今,由于全世界范围内抗菌药物的广泛使用、甚至滥用,导致大量细菌出现严重耐药性问题,从而给临床医疗带来巨大难题。经过科学家们的不懈努力探索,现已开发出具有新型抗菌机制的抗菌化合物。其中,利奈唑胺(Linezolid)就是嗯唑烷酮类抗菌药的代表,于2000年获得美国FDA批准上市,其主要作用机制是抑制mRNA与核糖体的结合,从而抑制细菌蛋白质合成,有较好的治疗大多数革兰氏阳性菌引起的感染的作用。本论文根据对噁唑烷酮类抗菌化合物的抗菌机制,构效关系等方面的总结,主要设计研究了一系列新的含氟噁唑烷酮类化合物,以简单的烯醚,环氧氯丙烷以及含氟酸酐为原料,通过几步反应合成了一系列噁唑烷酮类杂环化合物,并对其进行了结构表征；通过平板二倍稀释法测定化合物的最低抑菌浓度(MIC),对目标化合物进行革兰氏阳性菌抗菌活性研究,主要包括对金黄色葡萄球菌MRSA,金黄色葡萄球菌MSSA,表皮葡萄球菌MRSE,表皮葡萄球菌耐药株MSSE,肺炎球菌,肠球菌的测试。活性研究发现,部分目标化合物与利奈唑胺的抑菌活性相当。同时以利奈唑胺Linezolid做为对照,对3DLL蛋白利用计算机辅助药物设计对其进行对接打分解释了其活性；另外还通过对几种植物病原菌菌丝生长速率的室内抑制活性测定,包括黄瓜灰霉病病原,西瓜炭疽病病原,水稻纹枯病病原,稻瘟病原等,评价了目标化合物的农用杀菌活性,为农药的开发和利用提供了新的选择。