β-环糊精衍生物包合药物的研究与分析应用

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B-环糊精(B-CD)作为第二代超分子化合物,已在许多不同领域得到了应用。由于B-环糊精具有外亲水、内疏水、尺寸为7.8 (?)的空腔而表现出对有适宜大小尺寸的分子的包合。B-环糊精可用于改善客体分子的理化性质或生物学特性。在制药领域中,B-环糊精被认为是通过形成包合物而克服药物分子不良性质的理想材料。药物与B-环糊精形成包合物后,药物的某些物理化学性能,比如稳定性、溶解度以及生物利用度等将得到极大改善。要得到比天然β-环糊精更好的药物载体性质,就需要对B-环糊精进行修饰。B-环糊精的羟基可作为结构修饰的起点,在β-环糊精分子中引入各种不同的官能团,以改进天然B-环糊精的理化性质和包合性能。经过修饰的β-环糊精统称为B-环糊精衍生物。B-环糊精及其衍生物已被广泛地用于改善药物的不良性质,而且通过形成包合物还能提高药物活性和选择性转运或降低副作用。β-环糊精及其各种衍生物作为新型药物载体在医药化学等领域有着不可忽视的作用和地位。本论文主要进行了两方面创新性的研究工作:1、应用荧光光谱法研究了两种β-环糊精衍生物的药物包合体系。形成包合物后,药物的光谱性质得到了改善,水溶解度得到了提高。2、通过对包合体系的研究,鉴于药物客体分子的荧光强度显著增加,建立了在实际样品中测定药物含量的荧光光谱测量法。本论文共分三章:第一章:绪论。综述了B-环糊精的化学结构特点、物理化学性质、其衍生物的制备和分类;介绍了β-环糊精及其衍生物与药物包合的研究方法、表征手段与应用。第二章:改性B-环糊精超分子体系的荧光法研究及其分析应用。首先研究了新的β-环糊精衍生物的药物包合体系,然后运用本文所建立的荧光光谱法对市售药片、人血清和人尿液中甲芬那酸的含量进行测定。第三章:B-环糊精衍生物与芒果苷包合体系的荧光光谱研究及分析应用。首先探讨了新型的B-环糊精与中药成分芒果苷的包合反应,然后用分子荧光法对人血清中芒果苷的含量进行测定。
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