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2-取代苯基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮类化合物的合成及其抗惊厥活性的研究

被引量 : 0次 | 上传用户：FlamesTsui

【摘 要】

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本文设计合成了两个系列的化合物,并分别探究了各自的药理活性。系列一：以水杨酰胺为起始原料,设计合成了2-取代苯基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮类化合物(1a-1t),药理实验采用最大电惊厥实验(MES)测定其抗惊厥活性。结果显示：化合物2-苯基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮(1a)抗惊厥活性较好(半数有效量ED5o为34.1mg/kg),保护指数(PI=TD5o/E

【作 者】

：

虢军 

【机 构】

：

延边大学

【发表日期】

：

2013年06期

【关键词】

：

抗惊厥活性 2 3-二氢-4H-1 3-苯并噁嗪-4-酮 最大电惊厥实验 [1 2 4]三唑[5 1-b]喹唑啉 抗癌活性 合成 神经毒性 

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本文设计合成了两个系列的化合物,并分别探究了各自的药理活性。系列一：以水杨酰胺为起始原料,设计合成了2-取代苯基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮类化合物(1a-1t),药理实验采用最大电惊厥实验(MES)测定其抗惊厥活性。结果显示：化合物2-苯基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噁嗪-4-酮(1a)抗惊厥活性较好(半数有效量ED5o为34.1mg/kg),保护指数(PI=TD5o/ED50)为11.1,安全性要略好于临床对照药卡马西平。系列二：采用环己酮-2-羧酸乙

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