Biginelli反应是β-酮酸酯、尿素和醛进行的一锅酸催化环缩合反应，生成具有多种药用价值的3,4-二氢嘧啶-2-酮（3,4-Dihydropyrimidinones, DHPMs）。二氢嘧啶酮及其衍生物因为显著的生理和药理活性使得人们对于Biginelli反应的关注度持续增高。与此同时，通过改变反应组分来追求产物架构变化的多样性以及通过改变反应条件（催化剂，各种技术等）来获得产物的高产率等也成了热点研究。本课题旨在进行3,4-二氢嘧啶酮(硫酮)的合成研究，由醛、β-二酮及尿素/硫脲在微波辐射并在酸催化下无溶剂Biginelli反应。1.在微波照射无溶剂条件下，以各种芳香醛、β-二酮（对甲基苯甲酰丙酮）、尿素（硫脲）为反应物在对甲苯磺酸催化下，合成5-对甲基苯甲酰取代的3,4-二氢嘧啶酮类新化合物21个。2.在微波照射无溶剂条件下，以各种芳香醛、β-二酮（苯甲酰丙酮）、尿素（硫脲）为反应物在对甲苯磺酸催化下，合成5-苯甲酰取代的3,4-二氢嘧啶酮类化合物22个。3.在微波照射无溶剂条件下，以部分芳香醛、β-二酮（乙酰丙酮）、尿素（硫脲）为反应物在对甲苯磺酸催化下，合成5-乙酰取代的3,4-二氢嘧啶酮类化合物5个。本论文以绿色、环境友好的方式合成C(5)-酰基取代3,4-二氢嘧啶酮类化合物，具有反应时间短，产率高，易操作，易分离等优点，同时也为扩大此类化合物的分子库及生物活性及药物研究奠定了理论基础。