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α-酮酰胺化合物是许多天然化合物和药物的关键骨架,由于它的重要生理活性已经引起化学家的广泛关注。同时它也是一种重要的化工中间体,能进一步转化成5-HT6,α-二酮和β-内酰胺等重要化合物。尽管目前有很多合成α-酮酰胺的方法,但是它们大都有着共同的缺陷:使用有毒的试剂,合成步骤多,反应条件苛刻,产率不高等,因此发展更加高效绿色的合成方法具有重要意义。本论文围绕以不同的方法合成α-酮酰胺开展研究工作,具体包括以下三个方面内容: (1)研究以苯乙酮和二级胺在无金属和无溶剂条件下的氧化偶联。以过氧化叔丁醇和碘作催化剂,在室温下能够顺利实现苯乙酮类化合物和二级胺的直接氧化偶联反应,高产率地合成了α-酮酰胺类衍生物。 (2)研究以β-二酮和二级胺化合物为原料,以过氧化叔丁醇和碘作催化剂,通过β-二酮的碳-碳键断裂来合成α-酮酰胺类的衍生物。该方法“一锅”实现了碳-碳键的断裂、胺化和氧化。此法从简单易得的原料开始,为在无金属条件下合成α-酮酰胺提供了一个可行的方法。 (3)研究以α-酮酸和三级胺为原料,以碳酸银为催化剂,过硫酸钾为氧化剂,通过三级胺的碳-氮键断裂来合成α-酮酰胺类的衍生物。相比较于以前的方法,该方法首次使用三级胺做氮源合成α-酮酰胺。