目的：芹菜素是一种自然界中广泛存在的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗氧化，抗炎症等作用。但由于其溶解性差，生物利用度低，影响了临床疗效的发挥。本研究采用潜溶剂法将芹菜素制备成纳米混悬剂，优选最佳处方和制备工艺，评价芹菜素纳米混悬剂提高芹菜素溶解度及体外释放度等方面的优势，并建立高效液相-质谱联用(LC/MS/MS)的含量测定方法；探究芹菜素纳米混悬剂药效优势，为开发此类新药奠定良好的理论和实验基础。
　　方法：采用HPLC法测定芹菜素的含量，建立体外分析方法。采用潜溶剂法制备芹菜素纳米混悬剂。用马尔文激光粒度测定仪测定芹菜素纳米混悬剂的平均粒径和多分散指数(PDI)；采用星点设计-效应面优化芹菜素纳米混悬剂的处方和制备工艺，并验证最优处方工艺；用透射电镜、扫描电镜观察芹菜素纳米晶体形态；用X-射线粉末射法、差示扫描量热法及傅里叶红外光谱法考察芹菜素在纳米化前后晶型是否发生变化以及与稳定剂之间的相互作用。比较芹菜素原药与纳米混悬剂的平衡溶解度和体外释放度，评价芹菜素纳米混悬剂在提高药物溶解度及体外释放速率等方面的纳米效应。以水飞蓟宾为内标，采用液质联用分析方法测定给予芹菜素原药和纳米混悬剂后，SD大鼠体内芹菜素血药浓度变化，考察其生物利用度。
　　结果：HPLC测定芹菜素纳米混悬剂含量的方法稳定，准确。采用潜溶剂法制备出了芹菜素纳米混悬剂。单因素试验考察了潜溶剂、稳定剂的种类及浓度、初始浓度、溶剂和反溶剂的比例、滴加速度、搅拌速度、剪切时间等因素，确定了以聚乙二醇400(PEG400)为潜溶剂，以十二烷基硫酸钠(SDS)和浓度为聚维酮K30(PVP K30)联合稳定剂；通过星点设计-效应面法筛选最佳制备工艺处方为：初始浓度10mg/mL，反溶剂体积160mL(即溶剂：反溶剂体积比为1∶8)，SDS160mg(0.1%)，PVPK30320mg(0.2%)，良溶剂相注入速度20.92mL/min，水相搅拌速率422r/min，剪切时间15min。平行制备3批纳米混悬剂的平均粒径为(293.4±4.9)nm，PDI为0.076，表明芹菜素纳米混悬剂制备工艺稳定，方法重现性好。根据芹菜素原药、辅料、物理混合物以及芹菜素纳米晶体等物理化学性质表征结果发现芹菜素纳米晶体为结晶态，形状规则，结构清晰。芹菜素纳米混悬剂较原药在药物溶解度及释放度均有提高。药动学结果表明芹菜素纳米混悬剂较原药生物利用度明显提高。
　　结论：本课题对采用潜溶剂法制备的芹菜素纳米混悬剂粒径均匀，稳定性好。对其平衡溶解度、体外释放度、生物利用度等与原药进行比较，均明显提高。