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桂野桐（Mallotus conspurcatus Croizat）,为大戟科（Euphorbiacea）野桐属（Mallotus Lour.）植物。该属主要分布在亚洲热带与亚热带地区,全球约140种,我国有36种,其中包括11变种,主产于南方的广西、广东、海南等地。该属植物具有抗菌、抗炎、抗肿瘤和抗乙肝等功效,为了更好地开发利用野桐属植物资源,本文选取该属的广西特色植物桂野桐,为探寻其抗炎物质基础,对桂野桐根的化学成分及其体外抗炎机制进行了研究。在抗炎活性跟踪下,利用硅胶柱、反相C18柱、葡聚糖凝胶LH-20柱、半制备型高效液相等层析方法,从桂野桐根抗炎活性萃取物中分离得到萜类、苯并呋喃、苷类共86个化合物,其中新化合物6个,利用一维核磁共振谱(1H NMR和13 C NMR)、二维核磁共振谱（HSQC、HMBC和NOESY）、质谱（MS）、红外（IR）、单晶X射线衍射（X-ray）、圆二色谱（CD）以及圆二色谱模拟计算数据（ECD）等方法,确定化合物的结构及化合物构型。6个新化合物分别是:malloconspur A（MC-1）、malloconspur B（MC-2）、malloconspur C（MC-3）,malloconspur D（MC-31）、malloconspur E（MC-32）、malloconspur F（MC-33）。80个已知化合物分别是:17-hydroxycleistantha-12,15-dien-3-one（MC-4）、2-oxo-5-fagonene（MC-5）、ent-3S,16S,17-trihydroxy-kauran-2-one（MC-6）、mallonicusins B（MC-7）、3β,28-dihydroxyoleana-11,13（18）diene（MC-8）、高根二醇（MC-9）、3-O-acetylerythrodiol（MC-10）、乙酰基油酮酸（MC-11）、木栓酮（MC-12）、木栓烷（MC-13）、熊果酸（MC-14）、α-香树脂醇乙酸酯（MC-15）、30-羟基-羽扇豆-20（29）烯-3-酮（MC-16）、3-羟基-羽扇豆-20（29）烯-30-酮（MC-17）、30-hydroxylup-20（29）-ene-3β-caffeate（MC-18）、羽扇豆-20（29）烯-3,30-二醇（MC-19）催吐萝芙木叶醇（MC-20）、去氢催吐萝芙木叶醇（MC-21）、curdionolide A（MC-22）、paeoveitol B（MC-23）、24R-5α-豆甾烷-3,6-二酮（MC-24）、β-谷甾醇（MC-25）、6β-羟基-豆甾-4-烯-3酮（MC-26）、豆甾-5-烯-3β-醇-7-酮（MC-27）、4-豆甾烯-3-酮（MC-28）、stigmast-3-one（MC-29）、豆甾醇（MC-30）、malloconspur D（MC-31）、malloconspur E（MC-32）、malloconspur F（MC-33）、4’-甲氧基-6-异戊烯基柚皮素（MC-34）、8-异戊烯基柚皮素（MC-35）、7-甲氧基-8-异戊烯基柚皮素（MC-36）、4’-甲氧基-8-异戊烯基柚皮素（MC-37）、7-甲氧基-6-异戊烯基柚皮素（MC-38）、6-异戊烯基柚皮素（MC-39）、7-甲基-6-异戊烯基柚皮素（MC-40）、citflavanone（MC-41）、3,5,7,4’-四甲氧基黄酮（MC-42）、4′,7′-二羟基二氢黄酮（MC-43）、7,3’,4’-三甲基槲皮素（MC-44）、染料木质素（MC-45）、芹菜素（MC-46）、儿茶素（MC-47）、2,3-二氢-5,7-二羟-2,6-二甲基-8-异戊烯基-吡喃-4-酮（MC-48）、2,3-二氢-5,7-二羟基-2,6-二甲基-6-异戊烯基-吡喃-4-酮（MC-49）、5,7-dihydroxy-2,6,8-trimethyl-chroman-4-one（MC-50）、3-甲氧基-4-鼠李糖糅花酸（MC-51）、3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-葡萄糖（MC-52）、6’-O-vanillovlisotachioside（MC-53）、3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-β-D-（6’-O-没食子酰基）-葡萄糖苷（MC-54）、corilagin（MC-55）、4-羟基-2-甲氧基苯酚-1-O-β-D-（6’-O-没食子酰基）-葡萄糖苷（MC-56）、芹菜素-8-C-α-L-阿拉伯吡喃（MC-57）、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖（MC-58）、芹菜素-7-O-β-D-芹糖-（1→6）-O-β-D-葡萄糖（MC-59）、malloapelin A（MC-60）、5’-去甲氧基沉香木质素（MC-61）、沉香木质素（MC-62）、cleomiscosin B（MC-63）、6-羟基-7-甲氧基-香豆素（MC-64）、7-羟基-6,8-二甲氧基香豆素（MC-65）、8-羟基-6,7-二甲氧基香豆素（MC-66）、银桦内酯（MC-67）、秦皮素（MC-68）、braylin（MC-69）、aegelinol（MC-70）、佛手内酯（MC-71）、（-）-丁香脂素（MC-72）、刺五加酮（MC-73）、1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌（MC-74）、E-对羟基肉桂酸（MC-75）、E-对甲氧基肉桂酸（MC-76）、E-对羟基肉桂酸乙酯（MC-77）、2-羟基阿魏酸（MC-78）、阿魏酸（MC-79）、丁香酸（MC-80）、丁香酸乙酯（MC-81）、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸（MC-82）、没食子酸（MC-83）、没食子酸乙酯（MC-84）、pinellic acid（MC-85）、正十六酸甘油酯（MC-86）。利用脂多糖（Lipopolysaccharides,LPS）诱导巨噬细胞RAW264.7产生炎症的细胞筛选模型,测定桂野桐活性萃取物中得到的化合物对一氧化氮（NO）积累量的影响,以初步筛选这些化合物的抗炎活性。结果发现,二萜化合物MC-1、2、4、7和异戊二烯基黄酮类化合物MC-34、35和39对LPS诱导RAW264.7巨噬细胞中NO具有较好的抑制作用。为探讨活性化合物的抗炎作用机制,研究了化合物对细胞内重要的炎症因子前列腺素E2（PGE2）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的含量的影响,以及化合物对诱导型一氧化氮合成酶（iNOS）、环氧合酶-2（COX-2）和核转录因子NF-κB等蛋白表达的影响。结果发现,化合物MC-2、4、35和39能显著抑制RAW 264.7细胞中TNF-α和PGE2等炎症介质的分泌,构效关系表明,其中的异戊烯基黄酮的抗炎活性与其A环和B环的取代基有关。同时化合物MC-2、4、35和39能显著降低NF-κB的活性,下调iNOS和COX-2的表达。表明桂野桐抗炎活性较好的化合物为二萜及异戊二烯基黄酮类,其作用机制可能是通过作用于NF-κB信号通路,抑制炎症介质的表达从而发挥其抗炎活性。三叶香茶菜[Isodon ternifolius（D.Don）Kudo]为唇形科香茶菜属植物。在我国主要分布在广西、云南、贵州、广东四个省份。研究表明香茶菜属植物具有良好的抗炎、抗肿瘤、抗菌、保肝等药理活性。三叶香茶菜根及地上部分已在中医中用于治疗腹泻、肠炎、急性黄疸等炎症,三叶香茶菜是中国专利药“复方三叶香茶菜片”的主要成分,用于抗炎,治疗慢性、急性肝炎和乙型肝炎。为了更加深入系统地研究三叶香茶菜的抗炎活性成分,对三叶香茶菜根部位的化学成分及其体外抗炎活性进行了研究。在抗炎活性跟踪下,利用多种层析方法,从三叶香茶菜抗炎活性萃取物中分离得到萜类、木脂素及苷类共55个化合物,其中新化合物8个,利用1H、13C NMR、HSQC、HMBC、NOESY、MS、CD以及理论ECD数据等方法,确定化合物的结构。8个新化合物是ternifoliuslignan A（IT-1）、ternifoliuslignan B（IT-2）、ternifoliuslignan C（IT-3）、ternifoliuslignan D（IT-4）、ternifoliuslignan E（IT-5）、ternifoliusoside F（IT-12）、ternifoliusoside G（IT-13）、ternifoliusoside H（IT-14）。47个已知化合物为:3-羧基-6,7-二羟基-1-（3’,4’-二羟基苯）-萘（IT-6）、3-（3,4-dihydroxyphenyl）-acrylic acid-1-（3,4-dihydroxyphenyl）-2-methoxy carbonyl ethyl ester（IT-7）、（+）-丁香脂素（IT-8）、1-acetoxyl-2e,6e-dipiperonyl-3,7-dioxabicyclo-[3,3,0]-octane（IT-9）、（7S,8S）-3-methoxy-3’,7-epoxy-8,4’-oxyneolignan-4,9,9’-triol（IT-10）、oxyneolignans A（IT-11）、楝叶吴萸素B（IT-15）、1,2-bis（4-hydroxy-3-methoxyphenyl）-1,3-propanediol（IT-16）、2-ethoxy-2-（4-hydroxyphenyl）ethanol（IT-17）、3,4-二羟基苯酰乙醇（IT-18）、丹参素甲酯（IT-19）、19-羟基陶塔酚（IT-20）、macrophynin E（IT-21）、inumakoic acid（IT-22）、inumakiol D（IT-23）、4β-carboxy-19-nortotarol（IT-24）、（-）-lambertic acid（IT-25）、4,5-二羟基布卢姆醇A（IT-26）、（+）-dehydrovomifoliol（IT-27）、（16S）-dihydrolongikaurin A（IT-28）、isodoterniofiln B（IT-29）、长管贝壳杉素E（IT-30）、长管香茶菜素A（IT-31）、牛尾草H（IT-32）、2a,3a,24-三羟基熊果-12,20（30）-二烯-28-酸甲酯（IT-33）、2a,3a,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸（IT-34）、2α,3α,24-三羟基-12,20（30）-二烯乌苏酸（IT-35）、齐墩果酸（IT-36）、2α-羟基乌苏酸（IT-37）、3β-羟基-齐墩果烷-11,13（18）-二烯-28酸（IT-38）、熊果醇（IT-39）、2α,3α-二羟基齐墩果-12-烯-28酸（IT-40）、cleistocalyxin（IT-41）、2α,3β,24-三羟基齐墩果-12-烯-28酸（IT-42）、maquatic acid（IT-43）、E-对羟基肉桂酸乙酯（IT-44）、5-丁基-吡啶-2-羧酸（IT-45）、松柏醛（IT-46）、没食子酸（IT-47）、3,4-二羟基肉桂酸（IT-48）、3,4-二羟基苯甲醛（IT-49）、neoechinulin A（IT-50）、cirsimaritin（IT-51）、胡麻素（IT-52）、sorbifolin（IT-53）、榭黄甙（IT-54）、胡萝卜素（IT-55）。利用炎症的细胞筛选模型,测定三叶香茶菜活性萃取物中得到的化合物对LPS诱导巨噬细胞RAW264.7产生NO分泌,结果发现苯基萘木脂素化合物IT-1、2、3、4和5抑制LPS诱导RAW264.7巨噬细胞中NO、PGE2、TNF-α的分泌,其中化合物IT-3和IT-4的活性最强,构效关系表明,苯基萘木脂素9位酯基以及1、2位的双键能够增强化合物抗炎活性。机制研究表明,化合物IT-3和4能显著降低iNOS、COX-2和NF-κB相关蛋白的表达,表明三叶香茶菜的活性成分是通过抑制NF-κB、iNOS和COX-2的表达来实现抗炎作用。表明三叶香茶菜中的苯基萘木脂素类化合物是三叶香茶菜抗炎物质基础之一,作用机制可能是通过作用于NF-κB信号通路,抑制炎症介质的表达从而发挥其抗炎活性。