目的:本研究旨在评价注射用盐酸头孢唑兰在中国人体内的药代动力学特征。　　 方法:采用开放、随机的试验设计，选择30名男女中国健康受试者，其中男性15名，女性15名，对注射用盐酸头孢唑兰进行单次给药药代动力学试验(0.5g、1.0g、2.0g)和多次药代试验(1.0g)，采用LC-MS/MS法测定各剂量组受试者血浆中盐酸头孢唑兰浓度和尿液排泄量。　　 结果:1、方法学建立与确证:本试验中建立并考证了LC-MS/MS方法测定人血浆和尿液中头孢唑兰浓度，血浆和尿液中杂质均不干扰样品及内标检测，在0.10～50.00μg/mL和1～500μg/mL浓度范围内，线性关系良好。低、中、高浓度头孢唑兰样品测定的准确度在85％～115％之间，批内和批间的变异系数均小于15％，提取回收率大于70％。含药血浆和尿液在室温下存放24h、反复冻融3次、-80℃下存放60日是稳定的。　　 2、药代动力学:单剂量给药后Cmax和AUC均随剂量的增加而增加，其他主要药代动力学参数平均值大致相同;多次连续给药达稳态时Cmax、AUC与单剂量时相比，无显著性差异，多次连续给予试验药物头孢唑兰在体内不存在积蓄作用。单剂量静脉滴注注射用盐酸头孢唑兰0.5g、1.0g、2.0g后，头孢唑兰24h的平均尿液累积排泄率在73％～91％之间。多次静脉滴注注射用盐酸头孢唑兰1.0g后，头孢唑兰24h的平均尿液累积排泄率为90％±4％。对0.5g、1.0g和2.0g剂量组男女间的主要药代动力学参数进行比较分析，结果显示各剂量组男女间AUC和Cmax未见差异。　　 3、安全性评价:试验过程中发生1例次轻度的不良事件，没有观察到严重不良事件。　　 结论:本实验中所建立的检测分析方法准确、可靠。在单次给药剂量范围内Cmax和AUC与剂量成线性关系;多次连续给药达稳态时，Cmax、AUC与单剂量时相比，无显著性差异;连续给予试验药物头孢唑兰在体内不存在积蓄作用。受试者单次给予0.5g、1.0g、2.0g注射用盐酸头孢唑兰是安全的，多次连续给予（每日2次，每次1.0g，连续7日）可能会致肝脏损伤，临床用药需定期检查肝功能。