抗癌药物的低水溶性在很大程度上影响了持续治疗效果,因此其分散携带和缓释已成为药物组方研究的热点。本文把天然多糖—纤维素降解为具有生物降解性和生物相容性的水溶性β-糖苷葡聚糖(β-WSG)和非水溶性β-糖苷葡聚糖(β-WIG),同时将其改性为两亲β-糖苷葡聚糖基胶束聚集体作为常规抗癌药物多烯紫杉醇(DTX)的载体,并研究了该药物载体的释药行为。首先,研究了在85%浓磷酸的介质条件下,天然多糖—纤维素(棉纤维)降解成为平均聚合度(DP)为7的水溶性β-WSG和DP为60~110范围的β-WIG,采用GPC对其分子量分布进行了测定,并通过红外光谱和X射线衍射对其结构进行了表征。在较优的操作条件下,β-WSG的DP、提取率和纯度分别为7、35.42%和96.60%,β-WIG最低DP为66,提取率为40.86%。后续化学改性实验表明,β-糖苷葡聚糖的反应活性较降解前的纤维素有明显提高。其次,研究了以正庚烷为分散剂,在无水四氯化锡催化下,把平均聚合度为7的β-WSG分子链末端的醛羟基与环氧丙烷进行糖苷化反应,同时环氧丙烷继续开环聚合,制得一系列水溶性β-糖苷葡聚糖-聚环氧丙烷(β-WSG-PPO)两亲聚合物,并对其结构和性质进行了考察。合成的系列β-WSG-PPO两亲聚合物水溶液的临界胶束浓度(CMC)值和胶束聚集数(N)随着聚氧丙烯链的增长而依次减小,而粒径却不断增大(约为200nm左右),形成的胶束形态为典型的球形。第三,选用平均聚合度为66的β-WIG为原料,以正庚烷为分散剂,无水四氯化锡为Lewis酸催化剂,研究了在β-WIG的活性羟基末端与环氧乙烷发生Fischer糖苷化反应,同时环氧乙烷通过阳离子开环聚合进行加成反应,制得一系列非水溶性β-糖苷葡聚糖-聚环氧乙烷(β-WIG-PEO)两亲聚合物,并对其结构和性质进行了考察。合成的系列β-WIG-PEO两亲聚合物水溶液的CMC值和胶束粒径随聚氧乙烯链段的增加而增大,其胶束形态均为球形。第四,采用环氧丙烷为连接基团,使β-WSG-PPO两亲聚合物与抗癌药物—多烯紫杉醇(DTX)进行了化学偶联,构建了β-WSG-PPO-DTX药物运输系统;另外,还采用自乳化溶剂挥发法制备了β-WIG-PEO的胶束聚集体,并使其成为物理负载DTX的载体。通过对两种载体的结构和性质进行对比考察发现,β-WSG-PPO-DTX对DTX药物的负载率最高可达40.30%,β-WIG-PEO两亲聚合物胶束对DTX药物的物理负载率最高为26.68%,两种负载DTX的β-糖苷葡聚糖基聚合物胶束形态均为典型的球形,并且体现出明显的核壳结构。最后,研究了β-糖苷葡聚糖基胶束聚集体负载抗癌药物DTX在动物体内和模拟生物缓冲溶液(PBS)中体外的释药行为,从而建立了模拟动物体外PBS中释放的动力学和体内的药代动力学方程,探讨了药物的控制释放机理。实验结果表明:β-糖苷葡聚糖基胶束聚集体负载DTX在模拟生物缓冲溶液中的体外释放行为符合一级动力学模型,DTX的释放由两亲聚合物链段松弛和扩散共同控制,β-WSG-PPO-DTX在动物体内的释放行为体现了一定的长周期循环特性,为药物靶向到达病灶部位创造了条件。综上所述,以纤维素降解衍生物β-糖苷葡聚糖基胶束聚集体作为抗癌药物DTX的载体,具有较好的携带和缓释作用。本论文研究成果不仅可以应用于制药工程领域,而且拓展了纤维素的应用价值,同时对大分子胶束聚集体以及溶液中胶体界面化学性质的科学原理又赋予了新的学术意义。