恩曲他滨化学名为：4-氨基-5-氟-1-[（2R，5S）-2-羟甲基-1，3-氧杂烷-5-基]-2（H）-嘧啶酮（Emdtricitabine，FTC），属核苷类逆转录酶抑制剂，由美国Gilead Sciences公司研制，2003年7月获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗HIV感染上市，作为治疗HBV感染药物正处于Ⅲ期临床研究。FTC对HIV-1、HIV-2和HBV均有抗病毒活性。每天给药一次，使用方便。本文对FTC的合成方法进行研究，并对其工艺进行考察，以期为进一步合成FTC提供一条工艺简便、成本较低、易于工业化生产的新的合成方法。 本文设计以2，5-二羟基．1，4-二噻烷和水合乙醛酸为起始原料，首先合成化合物28，再经乙酰化、酯化反应得到重要中间体—（2R，5R）-5-乙酰氧基-1，3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-（1′R，2′S，5′R）-2′-异丙基-5′-甲基环己烷（30）。然后在三氟甲基磺酸三甲基硅酯的催化下合成化合物37，再经氢化铝锂（LiAlH₄）还原成功地合成了FTC，总收率由专利报道的1.3％提高到目前的8.1％。 该合成路线原料价廉易得、成本低、操作简单、易于工业化生产。