除草剂作为市场最大、品种最多的农药大类，大大提高了农作物的产量，为人类的社会和农业发展做出了巨大的贡献，但是由于除草剂本身具有的毒性以及作物出现越来越大的抗性，这对人们合成新型除草剂提出了更高的要求。乙内酰脲衍生物是一种具有多种生物活性的化合物，具有潜在的除草活性。本论文利用活性亚结构拼接原理设计合成了一系列乙内酰脲衍生物，并对这些化合物的合成过程及其除草活性进行了初步的研究。具体内容如下：　　 1.对除草剂的现状及其发展前景进行了简单概述；介绍了乙内酰脲衍生物在医药、杀菌、除草三方面的应用及其该类化合物的合成策略；简单介绍了氯苯氧基类除草剂的特点。　　 2.依据活性亚结构拼接原理将氯芳氧乙基引入到乙内酰脲类化合物中，从丝氨酸甲酯出发设计合成了一系列1-苄基-3-芳基-5-芳氧亚甲基乙内酰脲衍生物；改变合成策略，采用Bucherer-Bergs法合成了另一系列5-甲基-5-芳氧亚甲基乙内酰脲衍生物；通过1H NMR、MS、IR等方法对这两类化合物进行了结构表征。　　 3.利用对甲苯磺酰甲基异氰的多功能反应性，与咪唑啉三酮反应合成得到一个噁唑啉螺乙内酰脲类化合物；推定的反应机理说明可能由于噁唑啉环的不稳定性导致该反应存在容易开环重排得到烯烃类化合物。反应所需的溶剂是反应的关键，利用不同产物的溶解度可能可以得到高产率的乙内酰脲螺环类化合物；得到了该化合物单晶数据确认了其绝对构型，并通过1H NMR、MS、IR进一步对其结构表征。　　 4.采用生测标准方法(平皿法)对所合成的化合物进行了除草活性测试；测试结果表明化合物对双子叶植物与单子叶植物的根和茎都具有一定的抑制效果，对根的抑制效果要优于对茎的抑制效果，大部分化合物在100 ppm浓度时对油菜与黑麦草的抑制率可以达到70％，部分化合物可以达到90％，当浓度降低到10 ppm时抑制活性都出现一定的下降。