环维黄杨星D（Cyclovirobuxinum D，Cvb-D），是上世纪70年代我国科研人员从传统中药黄杨中提取精制得到的一种生物碱单体，具有行气活血，通络止痛的功能。制剂工作者以其为原料开发出一种治疗心血管疾病的新药-黄杨宁片，临床上多用于治疗心绞痛，冠心病、心律失常，心功能不全等症状。三十年来的临床应用表明其疗效确切，毒副作用小，具有广阔的应用前景。但是其水溶性很差导致生物利用度低，起效慢，而且临床上需要多次给药，容易造成血药浓度“峰谷”波动现象，以致疗效不稳定和患者顺应性不好。为了克服这些缺点，提高其口服生物利用度，本研究将其制成固态自微乳化给药系统。自微乳化给药系统能够显著提高难溶性药物的口服生物利用度，近年来作为一种很有前途的给药系统受到越来越多的关注。本论文的主要结果如下：（1）对Cvb-D进行了处方前研究。建立了Cvb-D的液相检测方法，此方法的检测灵敏度、精密度、稳定性和回收率等都符合方法学考察的要求。利用建立的Cvb-D含量检测方法，测定了Cvb-D在水中的饱和溶解度，同时测定了Cvb-D的表观油水分配系数。结果显示Cvb-D在水中的溶解度为0.06mg/ml，而油水分配系数为2.4，表明其脂溶性较好，提示利用自微乳化给药系统来增加其溶解性，改善其在胃肠道中的溶出效率可以提高其生物利用度。（2）制备了Cvb-D液态自微乳处方。测定了Cvb-D在不同脂质及表面活性剂中的饱和溶解度，优选溶解度较大的辅料，结合辅料的配伍情况，构建伪三元相图来筛选自微乳化的处方组分。在此基础上，结合处方的自乳化性能（主要包括乳化时间、粒径、zeta电位等），处方的稳定性等来进一步确定液态自微乳处方的组成为Oleic acid：WL1349=2:1，EL：Transcutol P=2:1，(Oleic acid+WL1349)：(EL+Transcutol P)=6:4。激光粒度仪测定其自乳化后形成微乳粒径为70nm左右，透射电镜观察其为近球形的颗粒。（3）制备了Cvb-D固态缓释自微乳给药系统。选择羟丙甲纤维素（HPMC）为固体载体，并采用喷雾干燥法制备固态自微乳处方。制得的固态自微乳制剂重分散性能好，遇水重分散后能自发形成粒径大约为100nm左右颗粒，保持了液态自微乳的自乳化能力。利用透射电镜观察到自乳化后的微乳颗粒为近球形。扫描电镜观察到固体粉末为不规则的球形，且表面有不同程度的凹痕。X射线衍射表明Cvb-D在固态自微乳制剂中以一种无定形状态存在其中。（4）初步研究了自制伏立康唑注射剂大鼠体内药代动力学。绘制药时曲线，并利用药动学软件计算相关药代动力学参数。综上所述，制得的Cvb-D缓释固态自微乳化给药系统为Cvb-D的开发利用提供了一个新的方向，而对自制伏立康唑药动学的初步研究可以为其产品的开发提供一定的理论依据。