β-丙氨酰-牛磺酸是一种小分子二肽,美国已经开始用于医疗领域并证明β-Ala-Tau具有抗疲劳、增强细胞免疫功能等作用。为了研究β-Ala-Tau的作用与功能,得到并纯化β-Ala-Tau是一个首要工作,具有重要的意义。本文通过比较合成小肽的不同方法,设计了以Pht为保护基、以氯甲酸酯为成酐试剂的混合酸酐法合成β-Ala-Tau的方法,并讨论了各种主要因素对反应的影响,主要包括以下内容:首先介绍小肽的常见合成方法、近几年文献报道的合成及纯化方法。在此基础上设计合理的合成路线和纯化方法。用液相合成的方法得到β-Ala-Tau二肽。以β-丙氨酸、牛磺酸为原料,乙酸乙酯或四氢呋喃为溶剂,三乙胺为缚酸剂,氯甲酸异丁酯为成酐试剂,在低温下进行接肽反应,最后用水合肼肼解脱除Pht保护基团,得到最终产物β-Ala-Tau。考察了混合酸酐法合成二肽时的影响因素,比较了氯甲酸乙酯和氯甲酸异丁酯两种成酐试剂以及不同反应温度、乙酸乙酯等不同反应溶剂对合成效果的影响。由于所合成的Pht-β-Ala-Tau中间体没有文献数据可作比较,中间产物需要进行纯化并用NMR、IR等现代分析手段结合理化性质进行结构鉴定。脱除Pht之后,对生成的产物进行了纯化和结构鉴定,从NMR和IR的结果判断得到的产物就是β-Ala-Tau。