5-氟尿嘧啶(5-FU)在临床上是常用抗癌药物。给药后它对癌细胞有杀伤作用,但是对正常细胞也有很大的损伤。为了尽量减少它的缺点,化学、医药工作者对其进行了化学修饰,有的已取得较好效果。鉴于卟啉具有选择性滞留癌组织的特征,以其为载体将5-氟尿嘧啶直接运至癌组织,预计可减少对正常组织的损伤。本课题组在以前的研究中,曾合成了脂溶性的“卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酸乙酯化合物”。在此基础上,寻找水溶性和脂溶性兼备的“卟啉-5-氟尿嘧啶化合物”,使其具有平衡的亲水和亲脂性质,把药物分子带入生物的细胞内。鉴于胆碱的水溶性好并对脂肪有亲合力的特点,将氯化胆碱与5-氟尿嘧啶-1-基乙酸相连,合成氯化5-氟尿嘧啶-1-基乙酰胆碱季铵盐。然后,再用具有光敏性的卟啉化合物与其相连,合成目标物“卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰胆碱化合物”。期望它具有水溶性和脂溶性的特点,进入生物体内后能快速溶解,到达癌组织部位杀死癌细胞,达到良好的抗癌效果。本文设计合成了六种氯苯基卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰胆碱化合物和三种对甲氧基苯基卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰胆碱化合物,并表征了其结构。具体如下:1.合成了六种氯苯基卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰胆碱化合物,通过红外光谱、紫外可见光谱、核磁共振氢谱、电喷雾电离质谱表征其结构。2.合成了三种对甲氧基苯基卟啉-5-氟尿嘧啶-1-基乙酰胆碱化合物,通过红外光谱、紫外可见光谱、核磁共振氢谱、电喷雾电离质谱表征其结构。3.对各种化合物的分离纯化条件进行了优化。