【摘 要】
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硝酮是一类生物和医学上重要且应用广泛的化合物,具有抗氧化、抗增殖、抗炎、抗菌的作用。目前,对于一些结构相对简单的硝酮化合物的合成已有相关文献报道,然而,对于多官能团化的硝酮化合物的制备,目前已报道的文献中存在一些明显的问题以及合成方法的局限性。因此,开发简便、高效的合成多官能团化的硝酮化合物的新方法是当前迫切需要解决的问题。α-卤代腙属于一类合成功能广泛且功能强大的合成子,可参与许多化学转化。基于
【基金项目】
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北京市自然科学基金； 国家重大专项基金；
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硝酮是一类生物和医学上重要且应用广泛的化合物,具有抗氧化、抗增殖、抗炎、抗菌的作用。目前,对于一些结构相对简单的硝酮化合物的合成已有相关文献报道,然而,对于多官能团化的硝酮化合物的制备,目前已报道的文献中存在一些明显的问题以及合成方法的局限性。因此,开发简便、高效的合成多官能团化的硝酮化合物的新方法是当前迫切需要解决的问题。α-卤代腙属于一类合成功能广泛且功能强大的合成子,可参与许多化学转化。基于α-卤代腙合成方法学的研究进展,我们设计了一种新型的α-卤代腙与亚硝基化合物的共轭加成反应,实现了具有潜在生物活性的多官能团化的硝酮化合物的高效简洁合成,为该类化合物药用价值的研究和开发提供了重要的有机合成方法学基础。本论文利用α-卤代腙原位脱卤化氢生成的氮杂双烯体作为亲电试剂,利用亚硝基化合物作为亲核试剂,构建了反应机制新颖的全新的共轭加成反应,其研究内容和方法具有创新性。本文在以Na2CO3为碱的条件下,利用α-卤代腙与亚硝基化合物为起始原料,通过共轭加成反应,实现了骨架结构全新的硝酮类化合物的合成。该合成方法新颖、简洁、高效,为构建具有潜在生物活性的多官能团化的硝酮化合物提供了有效途径。本论文的主要研究内容如下:（1）设计α-卤代腙与亚硝基类化合物的模型反应。考察碱、溶剂等因素对该共轭加成反应效率的影响,分析可能的原因并构建理想的反应体系。（2）在最优条件下,对该共轭加成反应进行一系列底物拓展。通过变换反应底物上取代基的结构和位置,考察了该反应的普适性,以中等到良好的产率（47–93%）合成了23种结构全新的硝酮类化合物。（3）对目标硝酮类产物进行了相应的结构表征(~1H NMR、13C NMR、HRMS),通过X-射线单晶衍射确定了产物的立体化学构型,并推测了α-卤代腙与亚硝基类化合物的共轭加成反应机制。
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