本论文为了开发更方便有效的剂型，提高补骨脂制剂的研制水平，对补骨脂的透皮制剂进行了药学研究。 首先，以补骨脂中治疗白癜风的主要活性成分补骨脂素为定量指标，通过单因素试验优化了补骨脂标准提取物的制备工艺。该工艺采用乙醇冷浸提取，甲醇重结晶的方法，得到浅褐色补骨脂提取物，平均得率为0.66％，其中补骨脂素的平均含量为85％。对该标准提取物进行了质量评价，包括性状、鉴别、检查和含量测定，并通过影响因素试验、加速试验和长期试验考察其稳定性。结果表明，各批补骨脂标准提取物质量一致，稳定性高。 以补骨脂标准提取物为原料药的透皮制剂是本论文的研究重点。在制剂的处方研究中，采用了一些新型辅料，如卡波姆，乳化剂SQE-21等，以外观、粘稠度、分散性、吸收性等为主要评价指标，通过正交设计试验和单因素筛选试验，设计并优化了补骨脂透皮制剂的处方，并确定了制备工艺，制成了符合要求的补骨脂乳膏A、B和凝胶。随后，分别采用溶出试验仪和Franz扩散池法进行体外释放和透皮吸收实验，并用高效液相色谱法测定释放液、接收液和皮肤中补骨脂素的含量，确证所得的透皮制剂的可行性。结果表明三种制剂的体外释放和透皮均符合零级动力学过程，释放速率乳膏A≈凝胶＞乳膏B，稳态透皮速率凝胶＞乳膏A≈乳膏B。补骨脂凝胶的体外透皮效果优于乳膏，且处方和制备方法相对比较简单，更适合于工业化生产和临床应用，为优选制剂。 通过建立了鉴别、检查及含量测定方法，对连续制备的5批补骨脂凝胶进行质量的初步研究，结果显示各批凝胶的补骨脂素含量相对一致，平均含量为0.171％。在稳定性研究中，加速试验和长期试验的结果表明，补骨脂凝胶中的补骨脂素的含量无明显的变化，其余各项指标也相对稳定。但在加速试验中，三个月后凝胶的色泽稍变暗，提示高温对凝胶的色泽有一定的影响。 用化学脱色法制备实验性白癜风动物模型，以8-甲氧基补骨脂素酊剂为阳性对照，分别用低，中，高剂量补骨脂凝胶进行治疗，考察其对实验性白癜风皮肤黑色素分布、胆碱酯酶与酪氨酸酶活性的影响。结果表明，补骨脂凝胶对实验性白癜风有良好的治疗作用，与模型对照组比较，对皮肤黑色素分布影响显著，对胆碱酯酶和酩氨酸酶活性的影响差异显著(P＜0.05)；高，中，低剂量组间无明显差异(P＞0.05)。 最后，通过急性毒性试验和皮肤刺激性试验评估补骨脂凝胶的安全性，初步结果表明，补骨脂凝胶具有较高安全性，在等于或高于临床拟用剂量时并无急性毒性和皮肤刺激性。