该论文针对类风湿性关节炎(RA)的"晨僵"症状,选择单味中药雷公藤为水难溶性模型药物,首次以海藻酸钙凝胶微丸为药物载体研制了"时滞"约4小时的中药口服定时释药系统.针对中药多成分多指标质量控制的特点,建立了紫外分光光度法用于雷公藤总碱的含量测定;显色-比色法用于雷公藤总酯的含量测定;高效液相色谱法用于雷公藤甲素的含量测定;以总碱为指标成分测定制剂的体外溶出行为.制剂学方面分为两部分:首先以微丸圆整度、包封率、释放度为质量指标,对丸芯滴制工艺和处方进行了单因素考察,在此基础上通过L<,9>(3<'4>)正交设计筛选出最优处方.其次采用流化床包衣技术,在单因素考察的基础上通过逐步接近法筛选出符合要求的包衣液处方.对微丸凝胶的溶胀动力学进行了考察,结果表明微丸的溶胀行为呈pH依赖性,且受处方中CMS-Na含量的影响.考察了CMS-Na含量及包衣膜厚度对释药时滞的影响.并以常用动力学模型对制剂体外释药曲线进行了分段拟合,表明骨架溶蚀机制在时滞后微丸药物释放中起主导作用;以威布尔分布与对数正态分布模型对释药曲线进行了全程拟合,相关系数分别为0.9866、0.9711.最后,通过蛋清致大鼠足跖肿胀模型,对微丸进行了药效学评价,并以肠道剩余药量法考察了微丸在大鼠胃肠道内的释放行为.