在铂类药物中，反式铂化合物trans,trans,trans-[Pt(N3)2(OH)2(Py)2]（化合物1）具备非常好的水溶性和光活性，在黑暗条件下无细胞毒性，这为它的发展应用提供了很大的优势。硫氧还蛋白（Trx）通常会在很多癌细胞中过表达而降低癌细胞对一些抗癌药物的敏感性，使治疗产生耐药性，导致癌症治疗失败。本论文主要通过液质联用的方法分别研究了这种光活性的反式四价铂化合物与硫氧还蛋白的相互作用，鉴定出其与硫氧还蛋白的结合位点，并进一步测试了这种反式铂化合物对硫氧还蛋白的活性影响。本课题主要包括：　　第一章综合应用超高压液相色谱-电喷雾电离质谱（UPLC-ESI-MS）、傅里叶变换离子回旋共振质谱仪（FTICR-MS）结合晶体结构数据分析研究了化合物1与Trx的相互作用。结果证实，在光照条件下化合物1可以使硫氧还蛋白表面的Met37和Trp31残基二氧化，1的光照产物可以与硫氧还蛋白的表面氨基酸残基结合。应用电感耦合等离子质谱（ICP-MS）测定了1与硫氧还蛋白的具体结合比。　　第二章整体分析了化合物1对Trx的活性影响，以及对硫氧还蛋白体系的活性影响。实验表明，在光照条件下，化合物1会与Trx发生相互作用，进而抑制其催化活性，同时影响整个硫氧还蛋白循环体系，而且这种影响会随着化合物1含量的增加而增大。黑暗条件下，则没有任何影响。