论文部分内容阅读
1.以二芳胺和3,5-二甲基碘苯为原料,利用乌尔曼（Ullmann）反应,成功地合成出了四个不对称三芳胺衍生物TM-I-14（DMTPA,m-CH3-DMTPA,p-CH3-DMTPA和m-OCH3-DMTPA）,除DMTPA之外均为新化合物。利用IR、1H NMR和元素分析对其结构进行了表征。考察了其光学、电化学和热稳定性质。实验结果表明,所合成的目标化合物在稀溶液中发出绿色的荧光,它们显示了一个可逆的氧化还原过程,具有良好的热稳定性。所合成的目标化合物是潜在的空穴传输材料及发绿光的材料。2.以价廉易得的单糖（葡萄糖、半乳糖、甘露糖）、溴素、乙酸酐为起始原料,经过一系列反应合成出了20个新的含有硫苷键的二价糖簇目标化合物TM-II-6及TM-III-7,利用IR、NMR和HRMS对其结构进行了表征。利用2D NMR技术研究了代表化合物TM-II-6g的NMR,并对其C、H化学位移进行了全归属。对所合成的二价糖簇化合物TM-II-6及TM-III-7进行了体外抗肿瘤活性筛选实验、Cdc25B磷酸酯酶抑制活性筛选实验以及CCR5拮抗剂钙流筛选实验。活性实验结果表明:在5μg/mL时,TM-II-6e和TM-II-6g对肝癌具有较高的抑制活性,抑制率分别为67.05 %和68.49 %,TM-II-6d和TM-II-6f对肝癌具有中等的抑制活性,抑制率分别为43.87 %和40.60 %。TM-III-7h对肺癌具有弱的抑制活性,抑制率为29.90 %,TM-III-7c对肠癌具有弱的抑制活性,抑制率为24.67 %。当浓度为20μg/mL时,只有化合物TM-III-7j对Cdc25B磷酸酯酶具有中等的抑制活性,抑制率为46.08±6.49 %。所测试目标化合物对CCR5无抑制作用。3.本论文的研究结果为新型优异的空穴传输材料设计、合成与开发提供了可靠的依据。为糖簇化合物的合成、结构修饰、生物活性研究、新型糖类药物的开发提供了重要的科学依据。