粘着斑激酶(Focal Adhesion Kinase, FAK)是一种非受体酪氨酸蛋白激酶,作为整合素信号通路中的一个核心蛋白,可通过多种信号途径在细胞周期调控、细胞骨架组装、粘附、迁徙、运动能力、生长调节、血管生成等多方面发挥重要作用。同时,FAK对肿瘤的增殖、凋亡、侵袭、转移和血管形成等也起到重要的调控作用。大量实验证明,在广泛种类的人类和动物肿瘤中FAK表达量升高,对这些高表达FAK的肿瘤细胞进行反义核酸处理,这些细胞的迁移能力均受到影响,因此普遍认为FAK在侵袭性肿瘤的转移过程中发挥着关键作用。白藜芦醇(Resveratrol,3,5,4’-三羟基—1,2—二苯乙烯)是一种植物来源的多酚类化合物,最早在毛叶藜芦的根部被发现,十九世纪因其心血管系统的保健功能逐渐被人们认识。白藜芦醇在抗肿瘤促凋亡、保护神经系统、抗衰老、治疗糖尿病等多方面也发挥着重要的作用。随着研究的深入,越来越多的白藜芦醇衍生物和结构类似物被发现同样具有良好的生物活性,其中有些化合物的活性、选择性及稳定性甚至优于白藜芦醇,成为近几年的研究热点。本论文第一章在实验室已建立的一种以FAK基因转录为靶点的药物筛选平台的基础上,测定白藜芦醇对FAK启动子表达活性的影响,并从白藜芦醇七种衍生物中筛选抑制FAK基因转录的潜在药物,第二章在FAK蛋白转录和表达水平分别探究白藜芦醇及筛选出的两种衍生物对FAK启动子活性的抑制作用,第三章在细胞水平和动物肿瘤模型中验证化合物对肿瘤迁移的抑制作用。