【摘 要】
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本课题以Cu(Ⅱ)做催化剂,在碱性条件下,邻苯二胺与苯乙炔经环化生成了喹喔啉化合物。这个反应能够在较温和的条件下顺利进行,产率较高。喹喔啉类化合物是氮杂环领域的一个重
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本课题以Cu(Ⅱ)做催化剂,在碱性条件下,邻苯二胺与苯乙炔经环化生成了喹喔啉化合物。这个反应能够在较温和的条件下顺利进行,产率较高。喹喔啉类化合物是氮杂环领域的一个重要的组成部分,它们是重要的有机环化反应合成的中间体,在应用中也有着重要的地位,例如它是染料的重要组成部分之一。喹喔啉的衍生物具有广泛的生物活性,有优良的抗病原体、抗菌和消炎作用。此外,喹喔啉在药理学方面有着重要的地位。在过去的许多年中,人们开发出许多合成喹喔啉的方法,其中大部分以邻苯二胺与炔反应,一般将炔氧化成为二羰基类化合物,产物与邻苯二胺进一步脱水成环。DMSO/PdX2, PdCl2/CuCl2/PEG, KMnO4/NaHCO3, SO3/dioxane, I2/DMSO, O2/Cu, Ga(OTf)3等均是近年来研究的这种反应的催化氧化系统。这些方法有效的合成了喹喔啉及其衍生物,但大部分需要相对严格的反应条件,例如高温、反应时间长、毒性较大的氧化剂以及高度官能团化的底物,这些使的反应的范围受到了限制。这里我们发现了一种新的合成喹喔啉的方法,它的反应条件相对温和,产率较高,不需要通过二羰基这一中间态即可获得产物。
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