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白头翁Pulsatilla chinensis为毛茛科(Ranunculaceae)白头翁属(Pulsatilla)植物。Pulsatilla chinensis (Bunge) Regel是常用的传统中药之一,作为临床治疗药物,在我国已经有上千年的历史。它始载于《神农本草经,临床上主要用来治疗细菌性痢疾、阿米巴痢疾、妇科阴道炎等症。现代药理学研究表明,白头翁中的主要化学成分三萜皂苷具有抗肿瘤、抑菌、抗氧化等作用。陈文侃、吴振洁、Wen-cai Ye、Yoshihirol等分别从白头翁中提取分离出多种羽扇豆烷型化合物,Yoshihirol等提取分离出齐墩果烷型三萜皂苷。基于以上研究,为了寻找中药白头翁的活性成分以及确立白头翁的质量标准为目的,以便更好的开发和利用这一药用植物资源,本文对中药白头翁Pulsatilla chinensis (Bge.) Regel的化学成分进行了研究,采用各种色谱手段,包括大孔树脂、常压硅胶柱色谱、中压柱色谱、凝胶柱色谱、动态轴向压缩色谱、半制备高效液相色谱等现代分离技术,从其根茎的70%乙醇提取物中分离得到44个化合物,并进一步通过波谱分析和化学方法鉴定了这44个化合物的结构;其中,化合物P4、P5、P6、P7、P8、P15、P16、P21、P22、P24为首次从该属植物中分离得到;化合物P11、P26、P33、P36、P38、P40、P42、P43、P44为新化合物,它们的结构被鉴定为:齐墩果酸3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(P11)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-常春藤皂苷元-23-O-α-D-呋喃核糖苷(P26)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-3β,23-二羟基羽扇豆烷-20(29)-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(P33)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖基-3β,23-二羟基羽扇豆烷-20(29)-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(P36)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-3β-羟基羽扇豆烷-20(29)-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(P38)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖基-3β-羟基羽扇豆烷-20(29)-烯-28-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(P40)、白头翁三萜酸A(P42)、白头翁三萜酸B (P43)、白头翁三萜酸C (P44)。在化学成分研究的基础上,通过以分离得到的化合物P1, P2, P9,P18, P20, P23, P34, P39为对照品,考察了9个不同产地的白头翁药材,为白头翁药材的质量控制提供科学依据。同时以生物活性为指导,通过MTT实验建立了白头翁皂苷抗肿瘤活性的初步构效关系,并筛选出具有潜在抗肿瘤活性的化合物P10。