全身化疗和激素治疗可能是某些肿瘤的根治手段，作为手术和放射治疗的辅助性治疗，全身治疗也是一个重要的治疗方法。但化疗（包括使用化学药、中药及天然药物）存在一些不良反应甚至还带来毒性问题。市售抗肿瘤产品蟾酥注射液在临床上使用广泛，但也存在血管刺激性不良反应，另外还有其抗肿瘤作用不明显等缺点。为解决此问题，设计以固体脂质纳米粒为药物的载体，希望能改善该药的血管刺激性，并提高其在肿瘤部位的分布。 对以山嵛酸甘油酯（ATO，Glyceryl behenate）为主要载体材料的固体脂质纳米粒（SLN，solid lipid nanoparticles）做安全性评价，探讨其作为静脉给药系统的可能性。结果表明ATO用于静脉注射SLN具安全性、有效性、可控性。 建立了蟾酥中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的检测方法，对蟾酥提取物（Cs）中华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的油水分配系数（P）等主要理化性质进行了研究，采用高剪切—均质法、高压均质（热—均质法，冷—均质法）、超声法制备了蟾酥固体脂质纳米粒（Cs-SLN），并用平均粒径、包封率对其进行了评价。结果华蟾酥毒基、脂蟾毒配基在水和基质中的两相比P_{（ATO／水）}为146.1±0.56ml／g，华蟾酥毒基、脂蟾毒配基的脂溶性较大，可选用ATO作为载体材料制备Cs-SLN。选择冷—均质法为制备Cs-SLN的方法。 以冷-均质法制备Cs-SLN，以平均粒径、包封率、载药量及总评“归一值”为考察指标，采用星点设计考察辅料ATO用量、注射用大豆磷脂用量、泊洛沙姆188用量3因素对制备工艺的影响，对结果进行多元线性和二项式拟合，并用效应面法进行预测分析以选取最佳工艺条件。从复相关系数上看，各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程，根据优化工艺制得Cs-SLN的平均粒径为71.5nm、包封率为92.45％、载药量为5.26％。 以外观、色泽、再分散性为指标，考察了不同工艺条件对Cs-SLN冻干针剂重建的影响，对冻干工艺参数进行了优化，并对Cs-SLN冻干针剂的进行了研究。结果5％乳糖和5％葡萄糖显示了优良的保护作用和再分散性，优化的冻干工艺为：-45℃预冻10小时，升温至-30℃维持6小时，再升温至-10℃维持3小时，