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本论文针对我国自主研发的一类具有抗菌、促生长作用的国家一类新兽药喹烯酮(Quinocetone)存在的缺点,为进一步提高其溶解度,增加生物利用度,通过将其成盐和增加亲水性的基团的方法对其进行结构修饰,成功设计合成“喹烯酮磺酸钠”,并对其生物活性和毒理安全性方面进行了初步研究,研究结果如下：1.喹烯酮磺酸钠的合成研究,以邻硝基苯胺为起始原料,经氧化环化、Beirut反应、Claisen-Schumidt缩合反应得到喹烯酮磺酸钠,经过质谱、红外吸收光谱、核磁共振光谱分析确定结构正确,为首次报道新化合物。经高效液相色谱法(HPLC)测定,水中溶解度从5.10×10-4g提高到4.51g,提高了8843倍,由不溶提高到可溶。2.喹烯酮磺酸钠的体外抑菌活性评价研究,结果表明喹烯酮磺酸钠对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌和枯草芽孢杆菌均有良好的抑菌活性,且最小抑菌浓度比喹烯酮成倍减小,表明其抗菌活性比喹烯酮有较大幅度增强。3.喹烯酮磺酸钠的仔猪促生长活性的研究,结果显示对仔猪有较好的增重效果和预防腹泻的作用,优于喹烯酮,以150ppm添加效果为好,日增重比空白对照组提高13%(P<0.05),比添加喹烯酮对照组提高5%(P<0.05),料肉比也最优为2.42：1。4.喹烯酮磺酸钠肉仔鸡的急性毒性评价研究,结果显示喹烯酮磺酸钠肉仔鸡的LDso为4836.15mg/kg,95%可信区间为4840.26～4832.03mg/kg,接近实际无毒水平。5.喹烯酮磺酸钠特殊毒理学评价研究,①Ames试验结果表明,喹烯酮磺酸盐对鼠伤寒沙门氏菌TA98和TA100两个标准菌株均产生诱变性,加S9时对TA98和TA100回复突变率明显降低,试验结果为阳性。②小鼠体内微核试验结果表明,喹烯酮磺酸钠各剂量组小鼠的微核数和微核率均与阴性对照组相比差异均不显著(P>0.05),并且无剂量反应关系,阴性对照组PCE微核率在正常范围(1-5‰)之内；阳性对照物环磷酰胺可显著提高小鼠PCE微核率,与阴性对照组差异极显著(P<0.01),喹烯酮磺酸钠的小鼠骨髓细胞微核试验结果为阴性。③小鼠精子畸形试验结果表明,喹烯酮磺酸钠对受试小鼠精子没有明显致畸作用,未引起小白鼠精子畸变率明显增加,各剂量组精子畸形率与阴性对照组差异不显著(P>0.05),精子畸形率与计量没有表现出计量关系；阳性对照物环磷酰胺与阴性对照组差异极显著(P<0.01),可显著提高精子畸形率。综合以上三项评价试验研究结果,依据兽药临床前毒理学评价试验指导原则,还不能确定受试物为无致突变作用,需对喹烯酮磺酸盐选做“小鼠骨髓细胞染色体畸变分析试验”和“显性致死试验”进行进一步研究,如试验结果均为阴性,则可以基本肯定喹烯酮磺酸盐在哺乳动物体内无诱变性。本研究的初步研究结论显示,喹烯酮磺酸钠的水溶解度和生物活性明显成倍增加,有明显的应用升级的前景,但需要进一步做药理、毒理和药效评价研究。