本论文的主要内容为设计并构建具有靶向和智能释放双功能的载铂纳米胶束,并对其做了生物活性相关方面的研究,具体工作有以下两个方面:1、成功地用一步超声的方法制备出了叶酸修饰、载顺铂和ICG的磷脂-聚合物杂合纳米粒子(FCINPs)。该纳米粒子具有良好的单分散性、出色的稳定性和优异的靶向MCF-7乳腺癌细胞表面过量表达的叶酸受体的能力,除此之外更为重要的是该纳米体系不仅结合了脂质体和聚合物纳米粒子的优点,还同时具有近红外响应和主动靶向能力,并且实验结果表明杀伤肿瘤细胞时二者起到了协同作用,因此FCINPs在面对叶酸受体过量表达的癌细胞时,有望发展成为一种新型,具有广阔应用前景的纳米载药体系。2、成功地合成了 DSPE-PEG2000-Oct和一种能够特异性结合体内谷胱甘肽的荧光探针化合物(Probe 1),并以此为基材采用一步超声的方法成功制备了具有奥曲肽靶向功能,pH响应的载顺铂、Probe 1的磷脂-聚合物杂合纳米粒子(OCPNPs),该纳米粒子具有良好的单分散性、出色的稳定性和平稳的药物释放速率,经细胞毒性实验和体外摄取实验表明,该纳米体系具有良好的奥曲肽靶向和pH响应功能,并且能够通过Probe 1和体内谷胱甘肽的特异性结合,避免谷胱甘肽与顺铂结合造成顺铂活性的下降。结合多方面因素,我们成功地提高了 OCPNPs的细胞摄取效率和顺铂抗癌活性。