目的：PET（Positron emission tomography）是一种定量确定局部功能和生化过程的显像技术，它在肿瘤诊断中具有十分重要的作用。它不仅可以区分良性和恶性肿瘤、对恶性肿瘤进行分级，还可以指示肿瘤的预后情况。[¹⁸F]FDG是目前应用最广泛的肿瘤显像剂。在多种肿瘤的诊断中发挥作用，但有些肿瘤用[¹⁸F]FDG进行诊断不能得到明确结论，有的肿瘤甚至不能用[¹⁸F]FDG进行诊断。因此开发特异性强、灵敏度高的肿瘤显像剂已成为一项十分迫切的任务。 胆碱是细胞膜的组成成分之一，肿瘤组织恶性增生增加了对胆碱的需求。MRI及生化分析等方法发现肿瘤组织内胆碱的含量升高，[¹¹C]胆碱用于前列腺癌及脑肿瘤显像中获得了良好的效果。但¹¹C的半衰期太短（20min），限制了它的使用。为了克服¹¹C的缺点，我们用氟取代胆碱上的氢而合成[¹⁸F]氟代胆碱及其类似物，并探讨它们在肿瘤显像中的作用。 方法：根据胆碱的结构和它在体内的代谢过程，我们计划合成三类氟取代的胆碱类似物。第一类用氟甲基和氟乙基取代胆碱氮上的甲基而形成氟甲基胆碱和氟乙基胆碱。第二类是用氟取代胆碱2位上的氢形成的2-氟代胆碱。第三类是前两类的磷酸酯。第一类化合物用KF／K222或Bu₄NF与X-（CH₂）_n-X（X为Br，-OMes，-OTs，n=1或2）反应，其产物再与二甲氨基乙醇反应而得到。用[¹⁸F]KF／K222、[¹⁸F]Bu₄NF作为标记试剂，得到了F-18标记的氟甲基胆碱和氟乙基胆碱。第二类化合物在尝试了许多方法后，用重氮乙酸乙酯为起始原料合成。但使用的氟化剂不能用KF／K222或Bu₄NF代替，因而未能合成F-18标记的2-氟代胆碱。最后用五种方法合成了氟代磷酸胆碱，从中选出一种适合与标记实验的方法合成了F-18标记的氟代磷酸胆碱。 应用荷瘤的昆明种小鼠测定了F-18标记的氟甲基胆碱和氟乙基胆碱在动物体内的分布和显像，并观察了氟甲基胆碱的毒性和代谢。 结果：[¹⁸F]氟甲基胆碱可用多种方法合成，最高放化收率30％。药理实验结果表明，接种于小鼠体内的S-180肉瘤对[¹⁸F]氟甲基胆碱有一定的摄取，给药30min后肿瘤和肌肉的放射性比值达到峰值3.5，肿瘤对[¹⁸F]氟甲基胆碱的摄取高于血、肌肉和脑，低于肾、肝、心和肺。