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大环内酯类抗生素由于其具有抗菌谱广,服用方便,临床使用安全以及毒副作用小等优点,在临床上一直以来得到广泛的应用。但是,随着抗生素的滥用等现象,细菌的耐药性问题日益变得比较突出。因此,开发新的具有高活性、低毒性的大环内酯类抗生素成为了当前研究的主要方向。目前,第三代大环内酯抗生素—以泰利霉素和喹红霉素为代表的酮内酯抗生素,是整个大环内酯抗生素领域的主要研究方向。此类药物具有以下结构特点:将大环内酯的3-位克拉定糖脱除,并且经过氧化转化为羰基;在11,12-位引入环氨基甲酸酯结构,并且在大环的适