DNA分子从伸展态到紧缩态的构象转变称为DNA缩合(DNACondensation)。在病毒和真核细胞的细胞核内，高度缩合且有序排列的DNA结构保持了基因组的稳定性，使复制得以顺利完成。DNA的缩合不仅是自然界常见的生理现象，也是介导基因转染的关键步骤。另一方面，近代生命科学的发展使肿瘤发生的本质和药物作用机制逐步得以揭示，大量新靶点的药物被发现并应用于临床治疗。G-四链体结构存在于人体基因组的某些重要部位，其中包括了染色体端粒和部分癌基因等。近十几年来，以G-四链体DNA为靶点的抗肿瘤药物研究成为了一个热门研究课题。研究表明，能够诱导富含G序列DNA形成G-四链体或稳定G-四链体结构的小分子化合物，可通过抑制端粒酶活性或降低癌基因转录表达而达到抑制肿瘤的效果。小分子与DNA相互作用的研究将有助于人们从分子水平上了解生命现象的本质，在生命科学上具有重要的理论意义和潜在的应用价值。由于钌(Ⅱ)多吡啶配合物具有丰富的光化学、光物理以及氧化还原等特性，近年来，钌(Ⅱ)多吡啶配合物与DNA作用的研究引起了人们广泛的关注。　　 本论文设计合成了一系列新型的钌(Ⅱ)多吡啶配合物，对它们诱导DNA缩合及与人端粒G-四链体DNA的相互作用等方面进行了研究，全文共分为三个部分。　　 第一部分，主要介绍了关于DNA、DNA缩合和端粒G-四链体DNA的基本知识，配合物与DNA作用，诱导DNA缩合，以端粒G-四链体为靶点的抗肿瘤药物的研究进展和本课题的选题意义。　　 第二部分，通过凝胶电泳、原子力显微镜，激光动态光散射，透射电镜，荧光显微镜等物化手段和生化技术研究了配合物[Ru2(bpy)4obpibH2]4+和[Ru2(bpy)4obnibH2]4+对DNA的缩合效果，发现两个配合物均能诱导DNA缩合。原子力显微镜和透射电镜可以得到DNA缩合后的表面形貌和微观结构：加入配合物后DNA由自由链状态凝缩为具有一定高度的凝聚体，随着配合物浓度的增大，其对DNA的缩合能力也增强，表现为pBR322 DNA从线性舒展或局部缠绕的状态到形成无规则小球形态，以及最终凝聚成较大的椭球体状态。动态光散射实验也支持了这个结论。荧光显微镜实验表明配合物能凝聚成发光的无规则的小球形态。　　 第三部分，设计合成了多种结构的钌(Ⅱ)多吡啶配合物。系统研究了钌(Ⅱ)多吡啶配合物与端粒G-四链体的相互作用。使用圆二色光谱、荧光光谱法、FRET熔点实验、FRET竞争实验和等温滴定微量量热仪(ITC)等多种实验手段，分别研究了双核，单核和三核钌(Ⅱ)多吡啶配合物与G-四链体相互作用的情况。结果证明了配合物可以选择性地诱导端粒富G序列形成G-四链体结构，并显著地提高G-四链体的稳定性。