复方米诺地尔凝胶剂制备及质量控制研究

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目的:制备复方米诺地尔凝胶剂,建立相对应的质量标准并考察制剂的稳定性。方法:建立复方米诺地尔凝胶剂体外经皮渗透试验的方法及与之对应的两种药物的含量检测方法。在单因素试验的基础上,通过上述建立的体外经皮渗透试验方法,以两种药物的单位面积累计渗透量为衡量指标,进行正交试验,优化处方组成。考察基质制备方式,基质中和方式和药物溶解方式三个影响工艺的关键因素,经单因素和正交试验来确定最佳制备工艺。建立完整的质量标准对所制备的3批样品进行质量控制。进行稳定性试验来考察复方凝胶剂所选用的包装材料及制剂有效期。结果:经过试验所确定的最佳处方工艺为称取处方量的米诺地尔2%,维A酸0.025%加入适量乙醇,加入10%甘油,25%丁二醇,1.2%氮酮,60℃保温超声15min药物溶解后,在搅拌状态下缓慢滴加充分溶胀的1%卡波姆溶液至100ml,加入三乙醇胺调节PH7.0,即可得到橙黄色透明固体凝胶。建立的复方米诺地尔凝胶剂质量标准,检测项目包括性状、鉴别、检查和含量测定。检查项增加了有关物质测定,和含量测定一样均采用HPLC法,并且都进行了方法学验证,证明所确定的方法简便可行,精密度符合要求。含量测定方法建立的色谱条件可以同时检测两种药物,米诺地尔与维A酸的质量浓度分别在4~240μg/ml和0.05~3.00μg/ml时两种药品的响应峰面积与质量浓度呈现良好的线性关系。按照确定的处方工艺制备3批样品,依照处方前研究对两种原料药进行的影响因素试验数据,为所制备的复方凝胶剂选择了黑色塑料软管包装,并带包装对3批复方凝胶剂经行了稳定性试验研究,在试验周期内3批样品经检测各项目均符合所制定的质量标准要求。结论:本研究制备的复方米诺地尔凝胶剂处方工艺可行,建立的质量标准可以对其进行全面的质量控制。对自制复方凝胶剂3批样品进行了稳定性考察,在考察时间内,考察项目符合质量标准要求,说明选用的包材合适,所制备的凝胶剂质量稳定。
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