目的:美林洛尔(Meleprolol,MELE)是作者院合成的新型β受体阻滞剂,可能具有较好的β受体阻断作用.该实验用多种方法证实该化合物作用有效性,确定动物实验有效剂量,作用持续时间,并初步分析该化合物作用机制.方法:采用大鼠急性降血压实验方法观察其静脉注射和十二指肠给药对正常大鼠血压、心率的影响;制作肾性高血压大鼠模型,经口给药后观察大鼠血压、心率变化及维持时间,确定口服给药作用时间长短并与静脉注射比较其有效性;分别采用离体器官(豚鼠心房、豚鼠气管、大鼠肛尾肌和大鼠输精管)实验法确定MELE对α1、α2、β1、β2四种肾上腺素受体的阻断作用,并与普萘洛尔和酚妥拉明相比较,判断其受体相对选择性.结论:美林洛尔是一种新型的α1/β1复合型受体阻断剂,对二者具有较好的选择性阻滞作用且阻断强度相当,可能比传统的β1受体阻断剂作用更好且副作用更少,更具有临床使用优势.该药静脉注射、口服给予均有效.整体动物实验中,大鼠静注5mg/kg降压效果与口服10 mg/kg产生的效果相当,推测其生物利用度约为50％.另外,美林洛尔在有效剂量范围内作用持续时间较短,一般不超过2小时,可能与其水溶性较好而在体内的代谢消除较快有关.