【摘 要】
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杂环化合物是一类非常重要的有机化合物。目前发现或合成的杂环化合物数量已达到数千万,在已知的有机化合物中大约有一半都含有杂环结构。杂环化合物可分为单杂环和稠杂环化
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杂环化合物是一类非常重要的有机化合物。目前发现或合成的杂环化合物数量已达到数千万,在已知的有机化合物中大约有一半都含有杂环结构。杂环化合物可分为单杂环和稠杂环化合物两类。许多具有广泛生物活性的天然产物和合成的化合物中都存在稠合杂环结构。双环含杂原子的骨架经过了长期充分研究和开发,但是与双环化合物不同的是,独特的三环骨架的合成还面临挑战,使稠合的三环化合物的潜在生物活性尚未得到充分探索。本文对2-(4-氧代[1,2,3]三氮唑并[1,5-a]喹喔啉-5(4H)-基)乙酰胺衍生物合成方法进行了研究。基于对相关文献研究和大量试验,我们得到了更简单的合成方法,该方法采用Ugi四组分反应来合成N-(2-卤代芳基)丙炔酰胺中间体,然后在铜催化条件下进行N-(2-卤代芳基)丙炔酰胺与叠氮化钠的串联反应得到2-(4-氧代[1,2,3]三唑并[1,5-a]喹喔啉-5(4H)-基)乙酰胺。采用这种合成方法,可以通过容易获得的起始材料快捷构建结构多样性的稠合三环化合物。
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