【摘 要】
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目的：近20年来随着急性心肌梗死溶栓及急诊介入治疗的广泛开展，其死亡率已明显降低。然而血管再通后的再灌注损伤可导致心脏功能障碍，影响患者的生活质量甚至预后。目前已证实再灌注损伤与细胞内钙超载、氧自由基及炎症介质有关。如何防治缺血-再灌注损伤已成为目前研究的热点问题。新近一些研究证实吗啡可通过阿片受体对缺血再灌注心肌产生保护效应，但其确切机制尚不清楚。已知人类和动物心脏组织中存在ν、δ、κ三种阿片受
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目的：近20年来随着急性心肌梗死溶栓及急诊介入治疗的广泛开展，其死亡率已明显降低。然而血管再通后的再灌注损伤可导致心脏功能障碍，影响患者的生活质量甚至预后。目前已证实再灌注损伤与细胞内钙超载、氧自由基及炎症介质有关。如何防治缺血-再灌注损伤已成为目前研究的热点问题。新近一些研究证实吗啡可通过阿片受体对缺血再灌注心肌产生保护效应，但其确切机制尚不清楚。已知人类和动物心脏组织中存在ν、δ、κ三种阿片受体亚型，而成年大鼠仅发现有δ、κ二种受体亚型。本实验通过建立大鼠心肌缺血再灌注模
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近年来，氮唑类抗真菌药物研究的发展为临床上治疗深、浅部真菌感染提供了很多药物，如氟康唑、伊曲康唑、活力康唑等。这些药物以其安全有效等特点，成为治疗真菌感染的首选药物。目前氮唑类化合物的研究是抗真菌药物研究中最为深入和广泛的领域。但是随着耐药菌株的增多，氮唑类药物中已经出现耐药现象，甚至出现交叉耐药现象，而且肝毒性也是氮唑类药物普遍存在的问题。因此，寻找更广谱、高效和低毒的抗真菌药物是抗真菌药物研究
PTEN是具有双特异性蛋白质磷酸酶( dual specificity protein phosphatase)活性的抑癌因子,通过对(3,4,5)三磷酸磷脂酰肌醇[PtdIns(3,4,5)P3,PIP3]的去磷酸化作用与磷酸肌醇激酶(PI3K)共同调节生物体内的PIP3水平,从而调节依赖于第二信使PIP3的信号传导通路。秀丽隐杆线虫(C.elegans)中PTEN的同源物cPTEN由daf-1
本课题首次建立了同时测定健康受试者血浆中对乙酰氨基酚、咖啡因、伪麻黄碱、氯苯那敏、氯哌丁血药浓度的液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)分析方法,并采用此方法测定了22名男性健康受试者随机交叉单剂量口服两种复方酚咖伪麻胶囊制剂(受试制剂及参比制剂)后血浆中对乙酰氨基酚、咖啡因、伪麻黄碱、氯苯那敏、氯哌丁的血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,并根据血药浓度-时间数据,求算有关药物动力学参数和受试制剂的
本文建立了应用液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS)测定血浆中奥曲肽浓度的定量方法,并采用此法测定了速释奥曲肽制剂单次给药,以及进口(瑞士诺华制药有限公司)和国产(长春金赛制药股份有限公司)两种奥曲肽控释微球制剂单次和多次给药后血浆中奥曲肽的浓度。根据结果绘制出血药浓度-时间曲线,采用梯形法计算AUC值,进行药代动力学研究;将两种控释微球制剂单次给药后AUC值进行对数转换后运用双单侧t检验分析
来源于古细菌Aeropyrum pernix K1嗜热酰基氨肽酶(APE1547)与来源于古细菌Archaeoglobus fulgidus的嗜热酯酶(AFEST)具有结构上相似的α/β水解酶折叠结构域(RMSD为2.6),但二者在催化性能与底物特异性上却存在着明显的差异。本文以分子设计为手段,采用结构域重组的方法,研究α/β水解酶超家族中α/β水解酶结构域以外的结构区域对于酶底物选择性和稳定性的
肝再生增强因子(ALR125)在受损肝组织的再生过程中起着重要的作用,能促进肝细胞的快速生长,具有广泛的应用前景,本论文旨在对重组人肝干再生增强因子实验室规模的表达、纯化及药效学进行研究。实验中,完成了菌种的构建筛选、蛋白的表达和纯化、对目的蛋白的检测及初步动物药效学研究。首先,构建了温度诱导的pBV220-rhALR125质粒,转化构建了稳定表达的BL21菌株,通过比较表达效率从而筛选获得高效表
本文建立了液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)分别测定血浆中曲尼司特和沙丁胺醇的血药浓度,并采用此法测定22名健康男性受试者随机交叉单剂量口服受试制剂复方曲尼司特片、参比制剂复方曲尼司特胶囊后血浆中的曲尼司特和沙丁胺醇的浓度,并绘制血药浓度-时间曲线。根据血药浓度-时间数据,采用梯形法计算AUC值;以半对数作图法,由消除相对末端的浓度点计算t1/2;求算出有关药物动力学参数和受试制剂的生物利用
胰岛素作为药物用于糖尿病治疗有其固有的缺点,寻找和设计天然胰岛素的小分子类似物,制备口服药物将具有很重大的现实意义。我们以CHO-IR细胞作为筛选靶点,从噬菌体展示十二肽库中筛选出多个阳性克隆。ELISA方法检测了阳性克隆与CHO-IR细胞的结合活性,PRISM 4.0软件计算其Kd值。Fmoc固相法合成A肽和B肽,反相HPLC进行纯化,质谱鉴定其分子量。建立体外葡萄糖消耗模型,检测合成A肽和B肽
目的为进一步探讨大鼠三肽基肽酶Ⅰ( Tripeptidyl peptidase I,TPP I)的生物学活性,特别是对具有生物学活性的小分子肽的降解作用机制的研究,我们用高效液相层析及飞行质谱仪,在体外分析了大鼠TPPⅠ对血管紧张素I、II、III等小分子肽的水解作用。方法先将纯化的大鼠TPP I与血管紧张素I、II、III、Leu-enkepha lin、Bradykinin等小分子肽及合成基质
胸腺是人体的中枢免疫器官,成年后随年龄的增长而退化,至老年时明显萎缩。当胸腺本身功能不足或机体因患各种传染病、恶性肿瘤、自身免疫性疾病、皮肤病、性病以及遭受外伤、手术时,依赖胸腺的免疫系统出现明显缺陷,自身的调节又不足以修复时,给予外源性胸腺五肽提高其细胞免疫功能,有明显的治疗作用(1)。1966年Allan Goldstein等报告从小牛胸腺中提取具有生物活性的物质命名为胸腺素(Thymosin