抗肿瘤活性二氢芪类天然产物的全合成

被引量 : 2次 | 上传用户:josenhu
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
茋类化合物是一类重要的天然产物,作为内源性生长调节剂广泛分布于低等绿色植物中。近年的研究证实,某些二氢茋类化合物是微管蛋白聚合抑制剂,对多种人体肿瘤细胞株有强的抗有丝分裂活性。深圳清华大学研究生院中药与天然药物研究中心利用稻瘟霉(Pyricularia oryzae)筛选模型,从密花石豆兰等中草药中追踪分离得到了20余个二氢茋类天然产物,其中化合物2-羟基-6-甲氧基-3’,4’,3,4-二亚甲二氧基二苄(A)、2,5-二羟基-3’,4’,3,4-二亚甲二氧基二苄(B)、2-羟基-5-甲
其他文献
本文旨在研究氨基葡萄糖的专属、灵敏的质量控制方法,首先建立了毛细管电泳-激光诱导荧光法(CE-LIF)测定两种制剂中氨基葡萄糖的含量;又建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定了人血浆中的氨基葡萄糖的含量,并应用于盐酸氨基葡萄糖片的生物利用度试验中。一、CE-LIF法测定氨基葡萄糖制剂的含量建立了灵敏度高、专属性强的氨基葡萄糖制剂的CE-LIF法,测定盐酸氨基葡萄糖片和盐酸氨基葡萄糖胶囊两
学位
(由于本文所采用的模型药为企业与国外合作研发的一类新药,保密起见,TC、TCE、TCA均为药物代号。TC为已有药物,TCE为TC的羧酸酯,TCA为TCE的酯酶代谢物。)近些年来,皮肤癌的发病率、死亡率迅速上升,在全世界范围内引起重视。皮肤癌的发病原因主要与个人内在因素、外部环境、紫外线照射及病毒感染有关。TC对恶性黑色素瘤效果较好,将其制成局部用透皮制剂以降低系统毒性,应该是治疗皮肤癌的理想剂型,
学位
流感是由流感病毒引起的急性呼吸道传染病,严重危害人类的健康。本文介绍了流感病毒的生物学特征,并阐述了抗流感病毒药物的研究进展。阿比朵尔是一种新型的抗流感病毒药物,它通过激活细胞内的2,5-寡腺嘌呤核苷酸合成酶,间接抑制病毒复制,临床上可用于预防和治疗甲、乙型流感病毒引起的急性呼吸道疾病。在实验室前期研究的基础上,以阿比朵尔为先导化合物,选择5-羟基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为母核,运用拼合
学位
泮托拉唑是一种选择性长效质子泵抑制剂,可治疗胃及十二指肠溃疡,中度及重度的反流性食管炎,也用于Zullinger-Ellison综合症等的治疗。其分子结构中含有一个手性硫原子,目前临床以外消旋体给药。本文研究了使用纤维素衍生物类手性固定相拆分泮托拉唑对映体的方法;并用CSP-HPLC紫外检测法对大鼠给药后,泮托拉唑对映体立体选择性药物动力学进行了研究,为进一步研究立体选择性产生的机理以及开发单一对
学位
4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物具有广泛的生物活性。本实验室在以前工作中发现4-色满酮3位Mannich碱类化合物、4-色酮6、8位Mannich碱类化合物、6或7-氨基烷氧基-4-色酮类化合物和7-氨基烷氧基-4-色满酮类化合物具有显著的抗血小板聚集活性。本文简述了抗血小板聚集药物的分类、作用机理、发展概况和4-色酮类化合物和4-色满酮类化合物的抗血小板聚集活性的研究进展。在前期工作的基础上
学位
Ⅰ期临床药代动力学研究是新药开发中的一个重要环节,建立生物样品中药物及其代谢产物的灵敏和特异的分析方法是进行该项研究的基础。本文应用液相色谱-串联质谱技术(LC-MS-MS)首次建立了同时测定人血清中艾瑞昔布原形(M0)和羟基代谢物(M1)浓度以及测定羧基代谢物(M2)浓度的两种分析方法,并成功应用于艾瑞昔布的Ⅰ期临床药代动力学研究。一、血清中艾瑞昔布(M0)和艾瑞昔布羟基代谢物(M1)的LC/M
学位
消化性溃疡(peptic ulcer)是一种常见病和多发病,发病率约占人口的15%左右。胃溃疡的发病主要与胃酸分泌过多有关,因此,抑制胃酸分泌的药物一直是抗消化性溃疡药物开发的热点之一。本文详细叙述了胃溃疡的发病机制,以及抗胃溃疡药物的发展现状。H~+/K~+-ATP酶抑制剂是继组胺H_2受体之后一种新型的抑酸类抗溃疡药物,其中的苯并咪唑类药物已经成为抗胃溃疡药物的主流。为寻找新的H~+/K~+-
学位
群体药物动力学是药物动力学研究领域中近几十年来发展起来的一个较新分支,能够揭示药物在进入体内之后与机体之间较深层次的各种相互关系,所以得到了越来越多的重视。群体药物动力学研究的目的是应用经典药物动力学基本原理结合统计学方法,定量评估药物动力学参数的分布特征、影响因素及变异程度。普通药物动力学的研究通常需要全程采血,而群体药物动力学方法则可以在有一定研究基础的前提下,对每个个体仅采集1—2个样品进行
学位
呋甾皂苷具有多种生物活性,但是国内外迄今对其进行化学合成的报道仍然很少。在合成呋甾皂苷methyl protodioscin的基础上,本文对其进行结构修饰,进一步研究呋甾皂苷化合物的构效关系,以期发现具有更好药理活性的化合物。目标化合物是将呋甾烷的C_3位、C_(26)位分别与不同的单糖、三糖成苷,并将呋甾烷的C_(22)位改变成双键、羟基、甲氧基、乙氧基等结构。选择的三个单糖是D-葡萄糖、D-木
学位
本文主要对SL的抗血管性痴呆作用进行了研究,并初步探讨了其作用机制。采用正交设计及代数和相加法确定了SL中的S和L的比例,其后实验结果表明在反复脑缺血再灌致小鼠记忆障碍的实验中,SL显著延长跳台实验中测试阶段小鼠的潜伏期;显著缩短水迷宫实验中小鼠找到安全台的时间,显著增加正确反应次数;对小鼠自发活动没有显著的影响。双侧颈总动脉完全结扎致大鼠记忆障碍实验中,在Morris水迷宫实验的定向游泳实验中S
学位