抗癌镇痛肽肺靶向融合体的克隆与表达

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东亚钳蝎抗癌止痛肽(AGAP)是一种具有镇痛抗肿瘤活性的蝎毒素,其碱基序列长192bp,该序列编码64个氨基酸。由于抗癌药物对正常组织有一定的损伤作用,而靶向药物在治疗和应用中有很大的优势,因此本实验构建了一个东亚钳蝎抗癌止痛肽肺癌靶向融合体。鉴于RGD-4C已经有文献证明其靶向作用并且能够抑制肿瘤的转移,因此采用它为靶向肽以达到抗癌止痛肽的靶向作用。鉴于大肠杆菌和毕赤酵母表达各有优缺点,因此在两者中都进行了表达,以比较其优势劣势,期望得到最优的表达方案。本实验通过PCR的方
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哌嗪(Piperazine)环是药物化学研究中常用的一类碱性基团、碱性间隔单位或者限定构象乙二胺单位。它是具有2个仲胺的双功能基化合物,发生化学反应时比伯胺副反应少,且易溶于水,碱性适中,它的引入可以有效地调节药物的脂水分配系数和pKa值,形成多个氢键或离子键。哌嗪单取代化合物由于其特殊的结构也成为众多药物合成中的关键中间体,合成哌嗪类单取代化合物具有非常重要的药学价值及经济价值。磺胺药(Sulf
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甲基化赖氨酸识别蛋白是表观遗传学领域又一个新的研究热点。53BP1蛋白是一类DNA损伤修复因子,甲基化赖氨酸识别蛋白中的一员,它含有识别甲基化赖氨酸残基的串联Tudor结构域,属于Tudor域识别蛋白。当DNA受到损伤时,53BP1蛋白可利用串联Tudor域结合p53因子的双甲基化赖氨酸残基382(p53K382me2),将p53聚集至DNA损伤位点,而在DNA周围的组蛋白H4上,又普遍存在双甲基
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井冈霉素(Validamycins),又称有效霉素,是我国科学家沈寅初开发成功的一个农用抗生素,由吸水链霉菌变种(Streptomyces.hygroscopicus vag.jinggangensis)产生。井冈霉素对水稻纹枯病有较好的防治作用,以井冈霉素为原料开发井冈胺类物质是一种很有前景的方法。井冈胺类物质包括:井冈霉亚基胺A(Validoxylamine A)、井冈霉胺(Validamni
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阿奇霉素(Azithromycin C_(38)H_(72)N_2O_(12),分子量748.99)是一种半合成的杂氮十五元环的大环内酯类抗生素,具有在机体组织中浓度高,作用持续时间长,抗菌谱广,副作用低等优点,通过吞噬细胞吸收和转运,并且具有抗生素后效应。据文献报道,阿奇霉素口服制剂适宜治疗衣原体和其它易感病原体引起的结膜炎、沙眼等眼部感染。为避免口服制剂引起的胃肠道不良反应,本文研制了2种阿奇
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多柔比星(doxorubicin,DOX)是临床抗肿瘤治疗中高效广谱的化疗药物之一,但该药的心脏毒性使其临床应用受限。有研究认为低剂量辐射(low doseradiation,LDR)对机体正常组织产生的兴奋效应和适应性反应,对机体后续的放化疗损伤可能具有一定的保护作用。此前,本课题组已通过动物实验初步证明了LDR对多柔比星所致的心肌损伤具有一定的保护作用,本实验为进一步探讨其保护作用及可能机制开
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H~+/K~+-ATP酶抑制剂是继组胺H_2-受体拮抗剂之后一种新型的抑酸类抗溃疡药物。本文简述了H~+/K~+-ATP酶抑制剂的作用机制和发展概况。虽然已上市的H~+/K~+-ATP酶抑制剂其临床效果明显优于H_2-受体拮抗剂,但是随着其在临床上的广泛应用,也暴露出一些缺点,如抑制酶作用过强、持续时间太长、因胃酸缺乏易引起消化不良,高胃泌素血症等;因此寻找治疗胃溃疡的同时能够对胃黏膜起到良好保护
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