癌症是严重威胁着人类的健康的一种疾病,而中国已成世界上癌症发病人数最多的国家。癌症不仅严重威胁着我国人民的生命与健康,而且给家庭、社会、国家造成了沉重的负担,干扰着我国经济建设和社会发展,是一个非常突出的社会公共卫生问题。铂类抗肿瘤药物由于其出色的临床效果,在化疗中有着很高的应用率。目前在世界范围内上市的铂类药物中,顺铂、卡铂和奥沙利铂由于其各自的优点在肿瘤化疗中被广泛应用。然而,铂类抗肿瘤药物在临床中表现出的严重的胃肠道反应、肾毒性、耳毒性、神经毒性等副作用以及铂类药物之间存在着的交叉耐药性限制了其应用。因此,开发新型铂类药物,解决其毒副作用及耐药性是抗肿瘤药物发展的一个方向。研究发现,奥沙利铂的手性配体Trans-1R,2R-环己二胺是其发挥抗肿瘤作用的重要组成部分。同时,多核铂类药物具有不同于传统经典铂药的构效关系,能够与DNA之间形成多点键合,对DNA破坏性更大,使其难以自我修复从而避免经典铂类药物的耐药性问题。此外,一些平面芳香环具有DNA嵌入作用,可以嵌入DNA的沟槽间。考虑到DNA链的双螺旋结构以及目前对双核铂作用机制的研究结果,具有柔性烷基链的双核铂配合物可能在具有与DNA的碱基多点键合的能力之外,其烷基链还可能与DNA链形成纠缠,从而使与DNA结合更紧密,增强细胞毒性,减少耐药性。基于上述考虑,本论文主要分为两个部分:一、以具有DNA嵌入作用的芳香环为桥的手性双核铂配合物的合成、表征及抗肿瘤活性的研究基于奥沙利铂的手性配体Trans-1R,2R-环己二胺、具有DNA嵌入作用的平面芳香分子苯环以及用来调节化合物脂水分配系数的六个离去基团,设计并合成了六种新型双核铂配合物。通过红外光谱、核磁共振氢谱和电喷雾质谱等手段确定了双核铂配合物A1-A6的结构,并通过MTT法测定了其对4种癌细胞的细胞毒性。结果表明,六种双核铂配合物均显示出一定细胞毒性,其中A2对所选4种癌细胞的细胞毒性均超过卡铂与奥沙利铂,对HepG2人肝癌细胞的细胞毒性略强于顺铂,有望在未来抗肿瘤铂类药物的发展中成为一个非常有希望的先导化合物。二、以柔性烷基链为桥的手性双核铂配合物的设计、合成和表征基于奥沙利铂的手性配体Trans-1R,2R-环己二胺,以六个碳链长的柔性烷基链为桥,用来调节化合物脂水分配系数的五个离去基团,我们设计了五种以柔性烷基链为桥的手性双核铂配合物。通过核磁共振和电喷雾质谱等手段确定了双核铂配合物D1-D5的结构。