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三七总皂苷(SaponinsofPanaxNotoginseng，PNS)是三七的有效部位，包括人参皂苷Rgl、Rbl等多种活性单体，具有营养局部皮肤、血管和毛囊组织等功能。有研究发现，人参皂苷Rgl具有明显的抗氧化、抗衰老功能。已有报道口】，三七总皂苷能促进皮肤胶原蛋白合成，有明显的抗皮肤衰老作用。露水草(CyanotisarachnoideaC．B．Clarke)为鸭跖草科兰耳草属多年生的传统草药，富含β-蜕皮激素(B-e~dysoneEDS)。EDS是一种抗氧化剂，能使体内MDA减少，SOD活力增加，显示出一定的抗衰老作用。本文对着力于探索三七总皂苷与β-蜕皮激素这类水溶性、大分子活性物质的经皮给药系统。
本文建立了三七总皂苷中人参皂苷P．g1(Rgl)与β-蜕皮激素的高效液相检测方法，体外样品分析方法考察结果表明，在0．2~50gg／ml浓度范围内，Rgl的浓度与峰面积线性关系良好，相关系数为0．9999，天内和天间精密度均小于2％；在0．2~16gg／ml浓度范围内，EDS的浓度与峰面积线性关系良好，相关系数为0．9999，天内和天间精密度均小于2％。Rgl与EDS含量测定方法回收率均在950／0~105％之间，符合要求。
此两种活性提取物的体外透皮特性研究未见有报道。故我们采用Valia-Chien扩散池作为渗透装置、大鼠背部皮肤为渗透屏障进行体外透皮吸收特性的研究，为研制PNS／EDS经皮给药系统提供参考。考察了三七总皂苷中人参皂苷Rgl的透皮特性及促进剂对其透皮行为的影响，同时也考察了蜕皮激素的透皮特性。结果表明，三七总皂苷的主要成分Rgl可透过大鼠背部皮肤，但渗透系数较小；在一定浓度范围内，其渗透系数随其浓度增加而减小；10％乙醇、lO％丙二醇、20％丙二醇、30％丙二醇、2％Azone、2％桉叶油及5％油酸均对其有显著促渗透作用。在去角质皮肤中药物蓄留量均明显高于完整皮肤。由此可推断，角质层是PNS透皮吸收的主要屏障。药物在去角质层皮肤中蓄积较多对今后PNS作为皮肤局部用药是比较有利的。不同浓度EDS透皮考察中发现，药物皮肤蓄积量随着药物浓度的增加逐渐增加。
本文首次研究了PNS／EDS的油包水型微乳透皮给药系统，以肉豆蔻酸异丙酯、ISOFOL16／水／卵磷脂／乙醇作为微乳的组成部分，对微乳伪三元相图进行了研究，在此基础上正交设计处方，以药物微乳的药物皮肤蓄积量为指标进行考察，得到最佳的微乳处方，微乳中Rgl与EDS在皮肤中的药物蓄积量分别为3．8970g/g与1．8990ff/g，药物蓄积量高于药物溶液，说明微乳对药物在皮肤内有明显的蓄积作用。微乳影响因素实验表明，在高温和强光条件下，微乳颜色略有变化，而药物含量无明显变化。长期实验结果表明，微乳在室温与4℃条件下放置6个月后，颜色及药物含量均无明显变化。
本文考察了三七总皂苷复方微乳经皮给药抗皮肤衰老作用。以昆明种小鼠每日颈背部皮下注射D一半乳糖(1000mg．kgq．d-1)建立小鼠衰老模型，同时背部皮肤涂三七总皂苷复方微乳，42d后，测定小鼠背部皮肤组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化脂质代谢产物丙二醛(MDA)及皮肤羟脯氨酸含量。同时，皮肤组织学病理形态观察及技术图像定量分析。结果表明，与对照组相比，三七总皂苷复方微乳使D一半乳糖所致的衰老小鼠对照组小鼠真皮厚度(594．11+156．96gm)较制剂组(848．29+123．57gm)显著变薄(P<0．01)，胶原纤维增加，排列紧密，弹力纤维总面积亦显著增加(P<0．01)；皮肤中SOD活力(21．05-4-0．65U'mg-1)较模型组(14．51-1．8U．mg-1)及对照组(18．6~1．92U．mgq)均显著提高；MDA含量(2．2~0．51nm01．mg-I)显著较模型组(3．884-1．62nmol'mg-1)、对照组(3．03+0．95nm01．mg'~)减少；羟脯氨酸含量(18．9-a：2．01gg-mg'1)显著高于模型组(15．47+1．62gg．mg'1)、对照组(16．4+1．73gg．mg'1)。说明三七总皂苷复方微乳经皮给药对D．半乳糖所致的衰老小鼠皮肤有明显的抗衰老作用。
本文就三七总皂苷复方微乳对皮肤急性毒性和刺激性试验对制剂的安全性做了考察。结果显示三七总皂苷复方微乳对SD大鼠完整、破损皮肤均无急性毒性反应；对豚鼠完整皮肤用药后未出现红斑、水肿等皮肤刺激反应。这说明三七总皂苷复方微乳用于预防、治疗皮肤衰老是较安全的局部外用药。