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斑蟊素是提取自芫菁科昆虫南方大斑蟊或黄黑小斑蟊的干燥全虫的天然活性成分，主要用于治疗癌症，其毒性能对心肾器官造成实质性损伤。去甲斑蟊素是斑蟊素的衍生物，能抑制肿瘤细胞的生长，又明显减轻斑蟊素对泌尿系统的刺激性，同时具备升高白细胞的独特作用，临床用于原发性肝癌的治疗。去唾液酸糖蛋白受体ASGP-R能够使体内含有半乳糖残基的物质靶向至肝实质细胞，是几种受体介导肝靶向途径中效果较好的一种。采用半乳糖修饰药物或高分子载体能显著提高肝靶向效果。本文采用去甲斑蟊素作为药效基团