天然产物种类繁多、活性多样,环境相容性好,是一座巨大的活性化合物宝库。从早期人们对农药活性天然产物的直接利用,到后来以天然产物为先导化合物进行农药研发,天然产物与农药研究息息相关。以天然产物为先导化合物进行农药创制有许多优点:首先,可以快速、经济地开发出高活性类似物;其次,相对于传统化学农药,天然产物类似物更可能符合绿色环保和可持续发展的要求。因此,基于天然产物结构的新型绿色环保农药开发,是当前农药创制研究的热点之一。海绵中的天然产物溴吡咯生物碱表现出良好的生物活性及适中的分子量,是理想的活性先导化合物。本文基于溴吡咯生物碱的活性优势,以天然产物活性优化策略为指导,设计构建并合成了24个具有抑菌活性的吡咯酰胺化合物。针对吡咯酰胺化合物转化成吡咯并吡嗪酮的反应条件进行了优化,使用水替代有机溶剂做为反应溶剂,使反应更加符合绿色化学理念。通过控制反应底物的用量,减少了吡咯溴化反应中的副产物,提高了反应的原子经济性。所合成的吡咯酰胺化合物（3a-f、4a-f、5a-d、6a-d、7a、8a、9a、10a）均经过~1H NMR、13C NMR和ESI-HRMS分析确认。选用了水稻上常见的致病菌稻瘟菌和黄瓜等蔬菜上常见的灰霉菌作为供试菌种,对所合成化合物进行了抑菌活性测定。初步测定结果表明,所合成的大部分吡咯酰胺化合物对稻瘟菌均具有良好的抑制效果。其中,有7个化合物在100μM的浓度下对稻瘟菌有50%以上的抑制率;化合物4a、7a、8a、9a、10a的抑制效果优良,其EC50分别为0.86±0.11、12.21±1.56、0.30±0.12、0.70±0.22、4.41±0.59 mg/L。化合物7a、10a对灰霉菌也显示出优良的抑制效果,其EC50分别为4.04±0.46、6.17±0.71mg/L。本文还初步针对稻瘟菌的抑菌活性进行了构效关系分析,结果表明:当吡咯酰胺化合物的吡咯环上的氢原子被卤素或者三氟甲基取代,化合物抑菌活性较高;吡咯酰胺化合物并环转化为吡咯并吡嗪酮化合物时会降低活性;酰胺键所连芳香胺上的卤素或者其他吸电子基团会提高活性。这些结果为化合物的进一步结构优化提供了基础。本文以天然产物溴吡咯生物碱的活性片段为始点,结合在农药分子中的广泛应用的酰胺结构,构建并筛选出了具有优良抑菌活性的吡咯酰胺化合物,丰富了基于天然产物的农药创制体系,同时也为海洋溴吡咯生物碱的利用提供了新的可能。筛选出的高抑菌活性化合物可以作为新型杀菌剂先导化合物,进行进一步的优化衍生。