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目的:汉防己甲素是从粉防己根中提取的一种生物碱,有多方面的药理作用。基于汉防己甲素优异的抗肿瘤活性,对其进行结构改造,有希望合成出更多活性更好的抗肿瘤药物。蛋白质酪氨酸激酶家族(PTKs)是控制细胞生长和分化重要的物质,PTKs的活化是启动DNA合成和细胞增殖中多细胞反应的关键信号,因此通过抑制蛋白酪氨酸激酶的活性可以达到抗肿瘤的目的。本文首先对汉防己甲素进行5位的选择性溴代,得到中间体5-溴汉防己甲素,之后采用钯催化的Suzuki偶联反应与一系列硼酸衍生物合成21(1-21)个新的化合物。采用CC