喹喔啉酮类化合物逆转多药耐药作用及QA3逆转机制研究

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研究背景:化学治疗是肿瘤治疗的重要手段,但是,肿瘤细胞产生耐药性是化疗失败的主要原因之一。多药耐药(MDR)是临床最常见的耐药方式,目前还没有有效逆转MDR的药物。MDR的形成机制相当复杂,但在MDR中起主要作用而且研究最为深入的是MDR/Pgp高表达。Pgp由两个同源的各含610个氨基酸的疏水跨膜区组成,每部分均有6个跨膜片段组成的疏水区(TMD)和一个亲水的核苷酸结合区域(NBD)。Pgp是细胞膜上的一种药物泵,有两个结合位点,即药物结合位点和ATP结合位点。利用水解ATP产生的能量
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