本文主要研究了天然产物Aiphanol和(-)-Epigallocatechin-3-gallate(EGCG)的全合成，以及利用Ramberg-B(a)cklund反应合成了一系列Bibenzyl类天然产物和共轭五烯类化合物，并对Bibenzyl类化合物进行了生理活性的研究。 　　本文综述了Ramberg-B(a)cklund反应的研究进展，对反应机理和条件的优化做了扼要概述，重点分类介绍了该反应在有机合成中的应用，详细介绍了具有新颖骨架结构的苯并二氧六环木脂素—天然产物Aiphanol的全合成研究；对天然产物(-)-Epigallocatechin-3-gallate(EGCG)进行了不对称全合成研究，成功得到了(-)-EGCG的关键中间体—手性黄烷醇片断，该合成策略可成为黄烷醇类化合物不对称合成的通用路线；将Ramberg-B(a)cklund反应方面的研究拓展到Bibenzyl类天然产物和共轭五烯类化合物的合成.以该反应为关键步骤构筑二苯乙烯骨架，再通过催化加氢成功合成了一系列天然和非天然Bibenzyl类化合物，在其抗肿瘤活性研究中发现了一个活性显著的先导化合物.