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国内外有关矢车菊素-3-葡萄糖苷的研究表明,其具有预防心血管疾病、改善视疲劳及降低糖尿病患者炎症等多种生物学活性,但在血液和相关组织中检测到的矢车菊素-3-葡萄糖苷含量却极低。产生此悖论的原因,可能是矢车菊素-3-葡萄糖苷在胃肠道发生代谢反应,生成相关代谢产物进入了血液和相关组织,产生了相关生物学活性效应。本研究以验证这一假说为目标,以矢车菊素-3-葡萄糖苷为实验材料,采用体内和体外实验法,用UPLC-MS/MS法为检测手段,对矢车菊素-3-葡萄糖苷在大鼠胃肠道的代谢产物进行定性和定量分析,从而探讨其在大鼠胃肠道的代谢变化规律。同时,通过对大鼠血液中矢车菊素-3-葡萄糖苷代谢产物的分析,搞清其代谢产物在体内的吸收情况,为阐明矢车菊素-3-葡萄糖苷的代谢产物是否具有相关生物学活性提供依据,为揭示矢车菊素-3-葡萄糖苷的活性机理研究提供参考。课题主要研究内容及其研究结果如下:(1)以黑米为实验材料,以AB-8大孔树脂、聚酰胺和葡聚糖凝胶三种填料的层析柱依次对其矢车菊素-3-葡萄糖苷进行纯化,矢车菊素-3-葡萄糖苷经纯化后含量为95%,得率为0.098%。(2)以矢车菊素-3-葡萄糖苷为实验材料,以UPLC-MS/MS法为检测方法,采用体外孵育液法研究了矢车菊素-3-葡萄糖苷在大鼠肠道的代谢产物及其主要代谢场所,结果发现矢车菊素-3-葡萄糖苷在大鼠肠道代谢产物有11种,分别为:2,4,6-三羟基苯甲酸、原儿茶酸、对羟基苯甲酸、香草酸、马尿酸、咖啡酸、间苯三酚醛、对香豆酸、矢车菊素-3-葡萄糖苷、矢车菊素和阿魏酸。且代谢主要场所为空肠、回肠和结肠。(3)以矢车菊素-3-葡萄糖苷为实验材料,以UPLC-MS/MS法为检测方法,采集大鼠灌胃矢车菊素-3-葡萄糖苷后不同时间段的胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠,并对其中矢车菊素-3-葡萄糖苷的代谢产物进行检测,结果共测得11种,分别为:2,4,6-三羟基苯甲酸、原儿茶酸、对羟基苯甲酸、香草酸、马尿酸、咖啡酸、间苯三酚醛、对香豆酸、矢车菊素-3-葡萄糖苷、矢车菊素和阿魏酸,其产物种类与体外法结果一致,且胃液中矢车菊素-3-葡萄糖苷主要以原形存在,十二指肠、空肠、回肠和结肠中矢车菊素-3-葡萄糖苷均主要以苷元(矢车菊素)形式存在。(4)以矢车菊素-3-葡萄糖苷为实验材料,以UPLC-MS/MS法为检测方法,对大鼠血液中矢车菊素-3-葡萄糖苷的代谢产物进行检测,结果共测得10种,分别为:原儿茶酸、对羟基苯甲酸、香草酸、马尿酸、咖啡酸、间苯三酚醛、对香豆酸、矢车菊素-3-葡萄糖苷、矢车菊素和阿魏酸,而未检测到2,4,6-三羟基苯甲酸,表明除2,4,6-三羟基苯甲酸外,其他矢车菊素-3-葡萄糖苷的肠道代谢产物均可经肠道吸收进入血液,且通过比对得出主要吸收场所为空肠、回肠和结肠。该研究结果证实了矢车菊素-3-葡萄糖苷在胃肠道发生了代谢反应,衍生出了一系列相关代谢产物,且生成的相关代谢产物能够通过肠道吸收进入血液。