设计并合成了烟酸和肼屈嗪大分子前药,采用元素分析、红外、示差扫描量热分析等分析手段对合成的前药进行了分析、表征。并模拟人体环境不同的pH值对所合成的几种前药进行了体外药物控制释放研究。在烟酸前药的合成中,首先将烟酸氯甲酰化,再用二氧六环做反应溶剂,与不同分子量的泊洛沙姆F68和F127反应,合成了两种泊洛沙姆-烟酸大分子前药,即F68-Nic和F127-Nic。采用IR和DSC对合成的前药进行了分析和表征。在不同pH(1.1、7.4、10.0)值的缓冲溶液中,对F68-Nic和F127-Nic前药的释药行为进行了研究；结果表明：所合成的烟酸前药都能够缓慢释放出母药烟酸。缓冲溶液的pH值越大,前药释放出烟酸的速率就越快；在相同的pH缓冲溶液中,分子量小的烟酸前药释放出药物的速率比分子量大的快;在含α-糜蛋白酶,pH为8.0的缓冲溶液中,研究α-糜蛋白酶对烟酸前药释药速率的影响,结果表明：α-糜蛋白酶能加快烟酸前药释放出母药烟酸的速率。以丁二酸酐为连接基,将聚乙二醇改性成分子链末端含有羧基的聚乙二醇衍生物,再与肼屈嗪反应,合成了两种分子量的聚乙二醇-肼屈嗪大分子前药：PEG6000-HLZ和PEG10000-HLZ。并采用IR、DSC对合成的聚乙二醇-肼屈嗪前药进行分析、表征。在三种不同pH的缓冲溶液中,进行前药的药物水解释放实验；实验结果表明：所合成的聚乙二醇-肼屈嗪大分子前药在碱性环境中释药速度较快,在酸性环境中释药速率较慢；在pH为8.0的缓冲溶液中进行前药的酶解释放实验,结果表明a-糜蛋白酶能加快前药释放出母药的速率。