设计合成了两类肼屈嗪大分子前药,采用红外、示差扫描量热分析对合成的大分子前药进行分析表征,并在模拟人体环境的缓冲溶液中,对大分子前药进行体外水解、酶解释放实验。第一类,葡聚糖-肼屈嗪大分子前药。首先采用琥珀酸酐做连接基试剂与葡聚糖反应,生成中间体葡聚糖琥珀酸酯,将中间体的端羧基与肼屈嗪的氨基反应,合成了两种葡聚糖-肼屈嗪大分子前药：D20000-肼屈嗪和D40000-肼屈嗪,采用红外和DSC对其进行分析表征。将两种大分子前药分别在pH=1.1、7.4和10.0的缓冲溶液中进行水解释放实验。结果表明：合成的两种葡聚糖-肼屈嗪大分子前药均能缓慢释放出母药肼屈嗪；在相同pH值的缓冲溶液及释放条件下,分子量小的前药释放肼屈嗪的速率较快。第二类,壳聚糖-聚乙二醇单甲醚-肼屈嗪大分子前药。首先采用琥珀酸酐和聚乙二醇单甲醚对壳聚糖改性,生成水溶性较好的中间体N-琥珀酰壳聚糖-聚乙二醇单甲醚；将中间体与N-氯乙酰基肼屈嗪反应,合成大分子前药壳聚糖-聚乙二醇单甲醚-肼屈嗪,采用红外和DSC对其进行分析表征。将合成的大分子前药在pH=1.1、7.4和10.0的缓冲溶液中进行水解释放实验。结果表明：合成的大分子前药壳聚糖-聚乙二醇单甲醚-肼屈嗪能缓慢释放出母药肼屈嗪；随着pH值的增大,合成的大分子前药释放母药肼屈嗪的速率加快。将合成的两类大分子前药分别在α-糜蛋白酶存在、pH=8.0的缓冲溶液中进行体外酶解释放实验,并用α-糜蛋白酶不存在的缓冲溶液作为空白对照实验,结果表明：a-糜蛋白酶对两类大分子前药的释药速率均有促进作用。