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奥硝唑(ornidazole)为一种继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物,具有良好的抗厌氧菌和抗滴虫作用。目前,奥硝唑制剂在我国已作为四类新药上市,其对牙周优势病原菌有很强的体外抗菌活性。国内有奥硝唑片剂,凝胶剂,胶囊剂,乳膏剂,栓剂等剂型,多用于皮肤科、妇产科等疾病,用于口腔科的制剂比较少,仅有片剂、溶液剂和糊剂。片剂等普通制剂,常常需要一日给药数次,不仅使用不便,而且血药浓度的波动很大,“峰谷”现象出现频繁。缓释制剂可实现药物的长时间释放,维持适当的血药浓度。相对于常规制剂可大幅度减少给药次数,减轻患者负担,易于实施治疗。为此本实验制备了奥硝唑缓释微球、膜剂和棒剂,使其释药时间为一周,缓慢释放药物。奥硝唑缓释微球,所用辅料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)为可生物降解材料,本身及其降解产物对人体无毒。使其直接作用于口腔炎症部位,较长时间恒定维持有效药物浓度,避免全身给药所致的的诸多副作用,达到清除致病因子,安全简便,有效的治疗牙周病的目的。本实验采用液中干燥法制备奥硝唑-PLGA缓释微球,进行了空白微球及载药微球的单因素考察,优化了制备工艺,最佳的制备工艺为:PVA浓度为0.03g/ml,奥硝唑浓度为0.02g/ml,PLGA浓度为0.04g/ml,转速为1000转/分。通过光学显微镜来观察微球的粒径分布,结果所得微球表面光滑平整,平均粒径为23.97μm。对优化后的三批样品用紫外分光光度法进行了载药量,包封率的检测,平均载药量为(23.75±0.07)%,包封率为(86.36±0.25)%。配制了奥硝唑缓释膜剂、棒剂,用紫外分光光度法进行了含量测定。最后,对该微球及奥硝唑膜剂和棒剂进行了体外释放度的测定,结果表明,奥硝唑微球最初有突释现象,随后可以缓释药物达7天左右。因此,以乳酸乙醇酸共聚物作为载体制备奥硝唑微球,具有明显的缓释作用,达到延长作用时间,减少给药次数,减轻患者负担,易于实施治疗的目的。