【摘 要】
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炔腈是构成多种生物活性分子的关键结构,如肽探针APN-TMPP和抗体药物前体CBTF中均含有炔腈的结构单元,同时它还具有广泛的合成应用性,已被成功应用于合成各类取代烯腈、烷基腈以及具有生物活性的多元杂环等化合物。目前,炔腈类化合物的合成反应中常会使用到剧毒氰基源或昂贵的过渡金属等环境不友好试剂,且该类制备反应通常条件较为苛刻、反应产率较低。因此,探索一种温和、安全、简便的炔腈类化合物合成方法具有重
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炔腈是构成多种生物活性分子的关键结构,如肽探针APN-TMPP和抗体药物前体CBTF中均含有炔腈的结构单元,同时它还具有广泛的合成应用性,已被成功应用于合成各类取代烯腈、烷基腈以及具有生物活性的多元杂环等化合物。目前,炔腈类化合物的合成反应中常会使用到剧毒氰基源或昂贵的过渡金属等环境不友好试剂,且该类制备反应通常条件较为苛刻、反应产率较低。因此,探索一种温和、安全、简便的炔腈类化合物合成方法具有重要意义。基于此,本论文致力于研究炔腈的绿色合成方法。如今已成功地发展了使用炔卤与低毒的N-氰基-N-苯基-对甲苯磺酰胺（NCTS）在便宜易得的锌粉添加下反应制备炔腈的新方法,一系列炔腈类化合物在此反应下以中等至优的产率顺利合成。研究过程主要包括以下三个部分内容:1.以端炔或醛为原料合成了炔溴/氯类化合物。由N-苯基脲简便地制备了高效氰基试剂N-氰基-N-苯基-对甲苯磺酰胺（NCTS）,这些物质为新反应的建立及该反应的底物范围扩展做好准备。2.首次成功地将廉价易得且低毒的Zn用于Csp-Br的氰基化反应。该反应使用低毒稳定的N-氰基-N-苯基-对甲苯磺酰胺（NCTS）作为氰基试剂,在锌粉的作用下与炔溴以及活性较差的炔氯反应制备了19种不同的炔腈化合物。反应底物范围宽广、官能团耐受性较好、产率较高。因此,该新发展的反应方法具有一定的潜在合成应用价值,为炔腈的制备提供一种较好的替代方法。3.将新开发的合成炔腈类化合物的反应进行了扩量尝试并以优良的产率获得目标产物,随后在现有基础上尝试并实现了一系列炔腈类化合物的衍生反应,合成了多种卤代烯腈、反式烯腈和异噻唑化合物。综上所述,本论文开发了一种Zn参与的炔卤氰基化反应制备炔腈的新方法,实现了新反应体系的建立、条件优化、底物拓展、机理推测、大量反应和相关衍生化反应等工作。这些工作在为Csp-X（X=Cl/Br）键的活化提供了新方法的同时,也为炔腈的绿色制备提供了更多选择。
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