5-芳基-1,2,4-三唑-3-硫酮罗丹宁及氨基胍、3-氨基-1,2,4-三唑衍生物的合成及抗菌活性研究

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细菌感染引起的死亡在世界人口死亡总数中仍占很大比例。虽然已有大量的抗菌药物被应用于临床,但由于新型感染性疾病的出现和针对已有药物的耐药性细菌不断增多导致治疗细菌感染引起的疾病变得非常棘手,现已成为全球关注的焦点。因此对能够解决这一问题的新型抗菌药物的研究是十分迫切的。本论文通过查阅文献,发现4-氨基-5-芳基-1,2,4-三唑-3-硫酮杂环具有多种生物活性,如抗菌、抗痉挛、消炎、抗血小板凝聚等功能。同时罗丹宁杂环是一类活泼的中间体,其具有抗菌活性。根据新药设计的拼合原理,我们以化合物A和B为先导化合
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本文发展了用化学量Ag_2O催化,3-O-苄基保护的鼠李糖甲苷和烯丙基苷2-位羟基区域选择性单酰化反应,制得了一系列2-、3-OH被不同保护基取代的鼠李糖衍生物,收率56-78%。这种新颖方法为合成分支的鼠李糖片段提供了一条简便的途径。本文将此方法学研究结果成功用于两种天然糖类化合物寡糖片段的合成,为实现这两类化合物的全合成,以及其生物活性和构效关系的研究奠定了基础。Gleditsiosides类